Селегилин *

Діюча речовина (Міжнародна непатентована назва)

Російська назва: Селегилин *
Латинська назва: Selegiline *

(R) -N, альфа-Диметил-N-2-пропінілбензолетанамін (у вигляді гідрохлориду)

Селегіліну гідрохлорид - білий або майже білий кристалічний порошок, добре розчинний у воді, хлороформі, метанолі. Молекулярна маса 223,75.

Відео: ЮМЕКС (Селегилин) / JUMEX

Необоротно інгібує МАО. Переважно пов`язує МАО B, окислюється катехоламіни (дофамін, норадреналін, адреналін, серотонін). Підвищує в ЦНС концентрацію дофаміну і усуває його дефіцит в екстра системі. Чи не потенціює активність непрямих адреноміметиків і серотоніну.

Утворює метаболіти (амфетамін, метамфетамін), що пригнічують зворотне захоплення дофаміну в синапсах. У плазмі крові знаходиться у зв`язаному з білками вигляді (94%). При пероральному прийомі метаболізується в основному в печінці з утворенням переважно N-десметілселегіліна (пригнічує МАО) і незначної кількості L-амфетаміну та L-метамфетаміну. Концентрація N-десметілселегіліна в плазмі крові перевищує рівень селегилина в 4-20 разів. Т_1/2 вариабелен і становить від 2 до 10 год. Метаболіти виводяться із сечею.

Хвороба Паркінсона, симптоматичний паркінсонізм.

Відео: ЗИБАН (Бупропіон) / ZYBAN (Bupropion)

Гіперчутливість, екстрапірамідні розлади, не пов`язані з дефіцитом дофаміну (есенціальний тремор, хорея Гентингтона) - вагітність, годування грудьми.

Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, неконтрольована артеріальна гіпертензія, тяжкі форми стенокардії, психоз, глаукома, тиреотоксикоз, феохромоцитома, гіперплазія передміхурової залози (з наявністю залишкової сечі), вік до 18 років.

Відео: Особливості ведення пацієнтів з симптоматичним паркінсонізмом

З боку нервової системи та органів чуття: тривожність, стомлюваність, запаморочення, головний біль, сонливість або безсоння, депресія, галюцинації, сплутаність свідомості, порушення мови, ходи, супраорбитального болю, порушення гостроти зору, диплопія.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): аритмія, ортостатичні реакції, підвищення артеріального тиску, набряки.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота і блювота, зниження апетиту, сухість у роті, диспепсія, запор або діарея, загострення виразкової хвороби, підвищення активності печінкових трансаміназ.

Інші: розлади статевої функції, затримка сечі, загострення бронхіальної астми, дизурія, гіпергідроз, фотосенсибілізація, шкірний висип.

Потенціює ефекти леводопи. Спільне застосування з трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО і флуоксетином може викликати токсичні реакції - гіпертермія, ригідність, міоклонус, коматозний стан.

всередину, 10 мг / добу в 2 прийоми по 5 мг за сніданком і в обід. Як правило, застосовується спільно з комбінаціями леводопа / карбідопа. В ході тривалої терапії можливо зменшення дози леводопи.

симптоми: можливий розвиток "сирного" синдрому (пригнічує всі типи МАО) у вигляді гіпертензивних реакцій і загострення ІХС після прийому їжі, що містить тирамін (сир, каву і ін.), збудження.

лікування: індукція блювання, промивання шлунка, застосування активованого вугілля-при порушенні і судомах в / в введення діазепама- симптоматична терапія.

Категорія дії на плід по FDA - C.

З обережністю призначають при нирковій недостатності, патології серцево-судинної системи, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, глаукомі, захворюваннях щитовидної залози і надниркових залоз. Знижує швидкість реакції і увагу, про що необхідно поставити до відома водіїв транспортних засобів і працюють з потенційно небезпечними механізмами. Слід враховувати тривала післядія препарату щодо МАО - до 5-7 днів при призначенні адреноміметиків. Селегилин можна призначати через 5 тижнів після відміни флуоксетину.