Кетоконазол

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню Кетоконазолу (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• аналоги
• дітям
• З алкоголем
• При вагітності і лактації
• Відгуки
• Ціна, де купити

склад

• У 1 грамі крему Кетоконазол міститься 200 мг однойменного лікарського речовини. Додаткові речовини: лабрафіл М, емулцір 61, ніпагін, вазелінове масло, вода.
• У складі однієї свічки Кетоконазол міститься 200 мг однойменного лікарського речовини. Додаткові речовини: гліцериди напівсинтетичні (до отримання загальної маси свічки 2000мг), бутилгідроксіанізол.
• одна таблетка препарату Кетоконазол містить 200 мг однойменного лікарського речовини. Додаткові речовини: лактоза, кукурудзяний крохмаль, стеарат магнію, діоксид кремнію, низькомолекулярний ПВП.

Форма випуску

• Однорідний білий крем з жовтуватим відтінком. 10, 15 або 25 грам крему в алюмінієвій тубі, одна туба в пачці з паперу.
• Білі, циліндричні вагінальні свічки з жовтуватим відтінком кольору, на розрізі допускається присутність повітряного стрижня або поглиблення лійкоподібної форми. 5 свічок в контурній упаковці, 1 упаковка осередкові в пачці з паперу.
• Білі круглі таблетки з жовтуватим відтінком, з хрестоподібної засечкой на одній стороні. 10 таблеток в блістері, 1 або 2 блістери в пачці з паперу.

Відео: Себозол шампунь від лупи і себореї

Фармакологічна дія

Антигрибкове, фунгіцидну, фунгістатичну, антиандрогенное дію.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Фармакодинаміка

Кетоконазол є штучним похідним імідазолу. Має фунгістатичну і фунгіцидну дію. гальмує біосинтез ергостеролу і порушує нормальний ліпідний склад клітинної стінки грибів.

Відео: Кетоконазол від лупи

діє на Epidermophyton floccosum, дерматофіти пологів Microsporum, Trichophyton, а також на гриби роду Pityrosporum і Candida.

Фармакокінетика крему

При локальному застосуванні активна речовина практично не піддається системному всмоктуванню, при тривалому застосуванні в крові його зміст не визначається.

Фармакокінетика свічок

Всмоктування в системний кровотік при інтравагінальному застосуванні надзвичайно мало.

Фармакокінетика таблеток

Біодоступність кетоконазолу досягає максимальних значень при його вживанні з їжею. При дотриманні цієї умови максимальний вміст препарату в крові досягається через 1-2 години. Всмоктування активної речовини знижено у осіб зі зменшеною кислотністю шлункового соку і з ахлоргидрией.

Реагування з білками крові досягає 99%. Широко розподіляється в органах і тканинах, крім спинномозкової рідини. Метаболізується в печінці з виділенням великої кількості неактивних похідних. Основними шляхами біотрансформації є ароматичне гідроксилювання, розщеплення і окислення пиперазинового і имидазольного кілець, окисне О-деалкілування. Час напіввиведення становить приблизно 10 годин.

Виділяється в основному з жовчю і з калом.

Показання до застосування

Показання до застосування крему Кетоконазол

• пахова епідермофітія;
• дерматомікоз гладкої шкіри;
• епідермофітія стоп і кистей;
• висівковий лишай;
• кандидоз шкіри;
• себорейний дерматит, спровокований Pityrosporum ovale.

Показання до застосування свічок Кетоконазол

• терапія вагінального рецидивуючого кандидозу, як гострого, так і хронічного характеру.
• Попередження розвитку грибкових уражень піхви при зниженій захисної функції організму і на тлі терапії антибактеріальними засобами і іншими препаратами, що змінюють нормальну мікрофлору.

Показання до застосування таблеток Кетоконазол

• Терапія і профілактика мікозів, спровокованих чутливими до ліків мікроорганізмами: інфекційні ураження слизових травного тракта- важкі ураження шкіри, нігтів і волосся (оніхомікоз, дерматофітіях, різнокольоровий лишай і інші) - вагінальний рецидивний кандидоз хронічного характеру при неефективності місцевого лікування- системні мікози (паракокцидіомікоз, кандидоз, кокцидіомікоз, гістоплазмоз, бластомікоз).
• Попередження грибкових уражень у ослаблених пацієнтів, включаючи страждають імунодефіцитом.

Протипоказання

Протипоказання до застосування крему

• Гіперчутливість до компонентів ліки.
• Порушення цілісності шкіри в місцях передбачуваного використання крему.

Відео: Найкращі аптечні засоби для краси || ТОП 5

Протипоказання до застосування свічок

• Перший триместр вагітності.
• Гіперчутливість до компонентів ліки.
• Вік менше 12 років.

Відео: миноксидил ДЛЯ ВОЛОССЯ - звіт застосування міноксиділа для волосся!

Свічки Кетоконазол з обережністю використовують під час лактації, у другому і третьому триместрах вагітності та у дітей старше 12 років.

Протипоказання до застосування таблеток

• Хвороби печінки гострого і хронічного характеру.
• Вагітність або лактація.
• Вік молодше 3 років.
• Гіперчутливість до компонентів ліки.

Спільний прийом з нижчепереліченими препаратами, що розкладаються ізоферментом CYP3A4 (Можливо збільшення концентрації цих препаратів в крові, що призводить до посилення лікувальних і побічних ефектів і до подовження відрізка QT і розвитку аритмій), Заборонений:

• анальгетики (метадон, Левацетілметадол);
• антиаритмики (Дронедарон, Дизопірамід, дофетилід, Хінідин);
• антигельмінтні і антипротозойні кошти (галофантрин);
• антигістамінні препарати (Мізоластин, Астемізол, Терфенадин);
• засоби для лікування мігрені (ергометрин, ерготамін, Дигідроерготамін, Метілергометрін);
• протипухлинні засоби (іринотекан);
• блокатори каналів кальцію (лерканідипін, фелодіпін, Бепридил, Нісолдіпін);
• антипсихотичні і снодійні засоби, анксіолитики (Сертиндол, Луразідон, Пімозид, мідазолам, триазолам);
• гіполіпідемічні засоби (симвастатин, ловастатін);
• серцево-судинні засоби (ранолазин, івабрадін);
• імунодепресанти (еверолімус);
• діуретики (еплеренон);
• шлунково-кишкові засоби (домперидон, цизаприд);
• інші кошти (колхицин при терапії хворих з розладами роботи печінки і нирок).

Побічна дія

Побічні дії після застосування крему

• Можливі подразнення шкіри, свербіж, печіння в місці застосування, висипання на шкірі, які зникають відразу після скасування крему.

Побічні дії після застосування свічок

• Місцеві реакції: свербіж піхви, подразнення слизових піхви.
• Алергічні реакції: кропив`янка, шкірний висип.

Побічні дії після застосування таблеток

• Реакції з боку нервової діяльності: Запаморочення, сонливість, парестезії, головний біль, збудливість, тривога, безсоння, слабкість, оборотне збільшення внутрішньочерепного тиску.
• Реакції з боку метаболізму: анорексія, непереносимість алкоголю, посилення апетиту, гіперліпідемія.
• Реакції з боку травлення: Нудота, діарея, біль в животі, диспепсія, порушення роботи печінки, запор, блювота, дисгевзія, сухість у роті, зміна забарвлення мови, здуття живота, токсичний гепатит, жовтяниця, збільшення активності печінкових ферментів, холестатичний гепатит, цироз печінки, гепатонекроз, печінкова недостатність.
• Реакції з боку опорно-рухової системи: Болі в м`язах і суглобах.
• Реакції з боку дихання: кровотеча з носу.
• Реакції з боку шкіри: дерматит, алопеція, еритема, свербіж, ксеродерма, висип, припливи, гострий екзантематозний пустульоз генералізованого типу, фотосенсибілізація.
• Реакції з боку кровообігу: ортостатичнагіпотензія.
• Реакції з боку гормональної сфери: Дефіцит функції надниркових залоз, гінекомастія, розлад менструального циклу, не виключено тимчасове зниження вмісту тестостерону в крові (цей показник приходить в норму протягом доби після прийому).
• Реакції з боку лабораторних даних: Зниження кількості тромбоцитопенія.
• Реакції з боку сенсорних органів: Боязнь сонячного світла.
• Реакції з боку статевої сфери: азооспермия, еректильна дисфункція.
• Реакції з боку імунітету: кропив`янка, висип, набряк Квінке, анафілактичний шок, псевдоанафілактичні шок.
• Реакції загального характеру: периферичний набряк, лихоманка, озноб.

Інструкція по застосуванню Кетоконазолу (Спосіб і дозування)

Крем Кетоконазол, інструкція із застосування

при лікуванні дерматомікози шкіри, епідермофітії (Стоп, кистей і пахової області), лишаї і кандидозі шкіри крем з кетоконазолом наносять на уражену і навколишні тканини раз в день.

при лікуванні себорейного дерматиту мазь наносять на потрібну область до 2 разів на день, в залежності від тяжкості хвороби. Підтримуюча терапія при даній патології проводиться до двох разів на тиждень. Лікування продовжують протягом ще декількох діб після усунення симптомів хвороби або фіксації негативних результатів мікологічного дослідження шкіри.

Тривалість лікування визначає лікуючий лікар. Стандартна тривалість лікування кремом при пахової епідермофітії становить 15-30 днів, при дерматомікозі шкіри - 20-30 днів, при лишаї - 15-20 днів, при епідермофітії стоп і кистей - 30-45 днів, при себорейного дерматиту - 15-30 днів, при кандидозі шкіри - 15-20 днів,

Інструкція на свічки

Свічки застосовується вагінально. Заздалегідь звільнивши свічку від упаковки, її вводять в піхву якомога глибше в горизонтальному положенні. Використовують одну свічку в день протягом 3-5 діб в залежності від тяжкості захворювання.
при лікуванні хронічного кандидозу лікування проводять протягом 10 днів з збереженням зазначеної кратності прийому.

Таблетки Кетоконазол, інструкція із застосування

Таблетки Кетоконазол застосовують перорально під час прийому їжі.

Дітям з вагою більше 30 кг і дорослим рекомендують приймати 200 мг ліки раз в день. Тривалість лікування при різнобарвному лишаї становить 10 днів, при кандидозі шкіри і порожнини рота - 15-20 днів, при онихомикозах - від 6 місяців до року, при дерматомікозах - до 30 днів, при системних мікозах - 30-60 днів.

Якщо істотних позитивних змін в перебігу захворювання на тлі застосування препарату (по 200 мг в день) не спостерігається, то добове дозування дозволено підвищити до 400 мг.

при лікуванні вагінального кандидозу дозування становить 400 мг в день, а тривалість прийому - 5 діб. Для попередження грибкових уражень пацієнтам дорослого віку призначають по 400 мг препарату в день.

Передозування

Передозування при використанні крему або свічок

Оскільки дані форми випуску препарату не досягають системного кровотоку, поява ознак передозування малоймовірно.

При ковтанні крему або свічок слід зробити промивання шлунка і почати симптоматичне лікування.

Передозування таблетками

При передозуванні таблетками очікувано посилення побічних явищ. Лікування передозування: промивання шлунка, проведення симптоматичної терапії.

взаємодія

При застосуванні відповідно до інструкції свічки і крем (мазь) Кетоконазол майже не всмоктуються в системний кровотік і взаємодія з іншими ліками малоймовірно.

Можливі лікарські взаємодії при прийомі таблеток

При спільному застосуванні Кетоконазолу з антацидами (Блокатори Н2-гістамінових рецепторів, гідроксид алюмінію, інгібітори насоса протонів) знижується всмоктування першого з кишечника. При зазначених комбінаціях необхідно контролювати ефективність лікування препаратом і в разі необхідності проводити корекцію його доз.

При спільному застосуванні Кетоконазолу з сильними активаторами ізоферменту CYP3A4 (рифабутин, ізоніазид, ефавіренц, рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, невірапін) Не виключено зниження біодоступності першого, яке здатне вилитися в значне зниження його ефективності. Якщо зазначених комбінацій неможливо уникнути, то необхідно контролювати ефективність описуваного препарату і в разі необхідності підвищити його дозу.

При спільному застосуванні Кетоконазолу з речовинами, що пригнічують ізофермент CYP3A4 (противірусні та інші препарати), можливе збільшення біодоступності кетоконазолу. При зазначених комбінаціях необхідно контролювати стан хворого з метою виявлення ознак посилення дії Кетоконазолу і при необхідності знизити його дозу.

При одночасному використанні таблетки Кетоконазол можуть блокувати CYP3A4-опосередковану трансформацію препаратів, а також обумовлений P-глікопротеїном, транспорт речовин. Це призводить до підвищення концентрацій даних препаратів в крові, що в свою чергу викликає посилення їх лікувальних або побічних ефектів.

Одночасне використання з Кетоконазолом наступних препаратів не рекомендується: фентаніл, Тамсулозін, Рифабутин, Карбамазепін, Ривароксабан, дазатініб, трабектедину, Нілотиніб, Салметерол.

З обережністю необхідно застосовувати таблетки Кетоконазол з наступними засобами: бупренорфін, Алфентаніл, Оксикодон, кумарини, Саксагліптін, Цілостазол, дигоксин, Репаглінід, Елетриптан, празиквантел, Ебастін, Доцетаксел, Бортезоміб, Іматиніб, Бусульфан, Іксабепілон, Ерлотиніб, Триметрексат, Алпразолам, лапатініб, алкалоїди барвінку, буспірон, Арипіпразол, мідазолам, бротізолам, галоперидол, Пероспірон, Рамелтерон, кветіапін, Рисперидон, Індинавір, маравірок, Надолол, Саквінавір, Аліскірен, Верапаміл, будесонід, Апрепітант, циклоспорин, Ціклесонід, дексаметазон, метилпреднізолон, флутиказон, такролімус, Сиролімус, Аторвастатин, Темсіролімус, Ребоксетін, Імідафенацін, Фезотеродін, Соліфенацин, Мозаваптан, силденафіл, Тадалфіл, Толтеродин, цинакальцета, Алітретіноін, Толваптан.

Умови продажу

Препарат продається за рецептом.

Умови зберігання

Зберігати в сухому темному місці, при температурі 15-25 градусів за Цельсієм. Берегти від дітей.

Термін придатності

Три роки.

особливі вказівки

Крем не призначений для використання в офтальмологічній практиці, також рекомендовано уникати його потрапляння в очі.

При застосуванні крему безпосередньо після тривалого застосування зовнішніх глюкокортикостероїдів не виключено роздратування шкіри, для купірування якого рекомендується продовжити лікування місцевими глюкокортикостероїдами вранці, а ввечері наносити крем з кетоконазолом. Протягом 3 наступних тижнів необхідно знижувати дозу кортикостероида до його повного скасування.

При грибковому ураженні волосистої частини голови можливо більш переважно буде використовувати шампунь з кетоконазолом.

У дуже рідкісних випадках при використанні свічок можливий розвиток місцевої алергії зовнішніх статевих органів у партнера.

Для зниження ризику рецидиву хвороби при використанні свічок рекомендується одночасно проводити терапію у статевого партнера.

Застосування свічок здатне знижувати надійність бар`єрної контрацепції.

Застосування таблетованих форм препарату недоцільно при лікуванні грибкового менінгіту, тому що кетоконазол погано проходить крізь через гематоенцефалічний бар`єр.

Через високого ризику розвитку гепатотоксичности препарат таблетках слід застосовувати лише в особливих випадках при наявності показань та з призначення лікаря.
Перед початком терапії таблетками необхідно оцінити рівень роботи печінки з метою виключення хвороб, а під час терапії необхідно регулярно здійснювати контроль показників крові, стану нирок, наднирників і печінки, щоб не пропустити появу ознак гепатотоксичности.

Якщо для лікування захворювань шкіри використовувалися глюкокортикостероїди, то Кетоконазол в таблетках призначають тільки через 14 днів після їх повного скасування.

Прийом кислих напоїв збільшує всмоктуваність кетоконазолу.

Препарат Кетоконазол не впливає на здатність керувати автотранспортом.

аналоги