Прогестерон
Опис актуально на 10.12.2014
- Латинська назва: Progesterone
- Код АТС G03DA04
- Діюча речовина: Прогестерон (Progesterone)
- Виробник: ВАТ “Дальхимфарм”, РоссіяОАО “Фармак”, УкраінаЧАО “Біофарма”, Україна
склад
В 1 мл Прогестерон 1% ін`єкційного розчину міститься 0,01 грам діючої речовини, а також бензилбензоат (Benzylii benzoas) і рафінована оливкова / персикове масло (Oleum Olivаrum / Oleum Persicоrum).
До складу одного мілілітра ін`єкційного розчину Прогестерон 2,5% входять 0,025 грам діючої речовини, бензилбензоат (Benzylii benzoas) і рафінована оливкова / персикове масло (Oleum Olivаrum / Oleum Persicоrum).
Прогестерон 1% і 2,5% випускається в ампулах по 1 мл, розфасованих в упаковки по 5 або 10 штук.
Склад гелю і капсул варіюється в залежності від того, яка фармацевтична компанія випускає ці лікарські форми.
Форма випуску
На сьогоднішній день в аптеках продається:
- прогестерон в таблетках для перорального прийому і в капсулах для інтравагінального застосування;
- прогестерон в ампулах у формі ін`єкційного розчину в персиковому або оливковій олії;
- гель Прогестерон для зовнішнього застосування.
Фармакологічна дія
прогестагенной. Активна речовина препарату відноситься до клініко-фармакологічної групи “гестагени” і бере участь у функціонуванні системи “гіпоталамус-гіпофіз-яєчники”.
Фармакодинаміка і фармакокінетика
прогестаген - це стероїдний гормон, який в організмі виробляється жовтим тілом яєчників.
Механізм дії препаратів прогестерону пов`язаний з їх здатністю взаємодіяти зі специфічними гестагенними рецепторами, які розташовуються на поверхні клітин-мішеней.
Зв`язуючись з ними, речовина проникає в ядро клітини, активує дезоксирибонуклеїнової кислоти і стимулює синтез рибонуклеїнової кислоти.
Вплив на організм жінки полягає в тому, що препарат:
- стимулює перехід ендометрія (мукозно шару внутрішньої слизової оболонки, яка вистилає тіло матки) з проліферативної фази, яка збігається з овуляторной і фолікулярними фазами яєчникового циклу, в секреторну;
- створює оптимальні умови для імплантації ембріона, знижує чутливість матки і маткових труб до дії окситоцину і надає токолитический ефект;
- стимулює ліпази ліпопротеїнів;
- збільшує жирові запаси організму;
- сприяє підвищенню рівня індукованого і базального (фонового) інсуліну, стимулює внутрішньоклітинну утилізацію глюкози;
- підсилює кумуляцію глікогену в печінці;
- стимулює синтез корою наднирників мінералокортікостероідного гормону альдостерону;
- провокує гіпоазотемію;
- підвищує виділення з сечею азот містять продуктів обміну;
- пригнічує вироблення ряду гіпоталамічних факторів вивільнення лютеотропін (ЛГ) і фолікулостимулюючого гормону (ФСГ) і, відповідно, біосинтез гіпофізарних гонадотропних гормонів;
- знижує проникність капілярної стінки в тканинах грудних залоз;
- зменшує набряклість залежного від фази менструального циклу соединительнотканного каркаса;
- пригнічує пролиферативную і мітотичну активність епітеліальної тканини проток (в разі, коли прогестерон може використовуватися в формі гелю).
Відео: Прогестерон і тривалість циклу
При пероральному прийомі, інтравагінальному застосуванні препарату в капсулах, введення ін`єкційного розчину під шкіру і в м`яз, речовина швидко абсорбується. При аплікації на шкіру в формі гелю майже не абсорбується і не потрапляє в системний кровотік.
Максимальна плазмова концентрація при прийомі таблетки всередину відзначається через 1-3 години, при интравагинальной аплікації цей показник досягається через 2-6 ч.
Прогестерон характеризується здатністю зв`язуватися з білками на 96-99% (головним чином з альбуміном (Приблизно на 50-54%) і на 43-48% з кортикостероїдзв`язуючого глобулином).
В печінки речовина трансформується в неактивні метаболіти (Переважно в прегнандіол і прегнанолон).
Відео: Прогестерон
Від 50 до 60% речовини виводиться нирками, більше 10% - з жовчю- екскретується з жовчю продукти метаболизации прогестерону виводяться з вмістом кишечника і можуть піддаватися кишково-печінкової рециркуляції.
Показання до застосування
Прогестерон: для чого він потрібен у формі капсул для перорального прийому?
Прийом капсул показаний при передменструальний синдром і в разі, якщо у жінки діагностовано фіброаденоматозом (Фіброзно-кістозна хвороба).
В якості гестагенного компонента препарат призначають при ЗГТ (замісної гормональної терапії) В період, що передує менопаузі, безпосередньо при клімаксі (В тому числі, якщо клімакс передчасний), А також в постменопаузальному періоді.
Відео: Прогестерон: працює як заспокійливе
Капсули для інтравагінального введення: показання до застосування
Капсули для інтравагінального застосування показані:
- при необхідності призначення жінці ЗГТ в разі дисфункції яєчників, що супроводжується відсутністю прогестерону (донорство ооцитів);
- для підтримки лютеїнової фази в період підготовки до ЕКО;
- для підтримки лютеїнової фази в індукованому або спонтанному менструального циклу.
У профілактичних цілях препарат призначають для попередження звичного і загрозливого мимовільного аборту, обумовленого гестагенной недостатністю- при ендокринній безплідності- для попередження розвитку фіброміоми і ендометріозу.
Показання до застосування масляного розчину
Оскільки прогестерон викликає місячні (в разі якщо їх затримка пов`язана з дефіцитом цього гормону), його призначають для коригування різного роду порушень менструального циклу.
Так, призначення масляного розчину доцільно при аменорее (Відсутності менструальних кровотеч протягом декількох циклів) і олігоменореї (Тобто при затримці менструальних кровотеч більш ніж на 40 днів).
Крім того, уколи призначають при:
- пов`язаної з недостатністю статевих залоз альгоменорее (Хворобливих місячних);
- ановуляторной метроррагии (Не пов`язаних з овуляцією маткових кровотечах);
- ендокринній безплідді (В тому числі обумовленому недостатністю жовтого тіла);
- загрозу самовільного аборту;
- діагностичних процедурах, метою яких є визначення рівня секреції естрогеновё +.
Прогестерон при затримці місячних може застосовуватися як в таблетованій формі, так і в уколах. Однак частіше все ж призначають ін`єкційний розчин, оскільки ефект після нього помітний набагато швидше, ніж після прийому таблеток.
Показання до застосування гелю
Аплікації з використанням Прогестерона в формі гелю призначають при масталгії і мастопатії.
Інтравагінальні аплікації з гелем показані для лікування пов`язаної з дефіцитом прогестерону вторинної аменореї, а також в репродуктивних програмах, якщо жінці потрібно заповнити недолік прогестерону при донорство ооцитів.
Протипоказання
Всі лікарські форми Прогестерона протипоказані:
- при гіперчутливості до компонентів препарату;
- при наявності серйозних порушень функції нирок і / або печінкової функції;
- в разі, якщо у пацієнтки діагностовано гепатит;
- при гострій формі запалення венозних стінок, а також при протікають в гострій формі тромбоемболічних захворюваннях;
- пацієнткам, у яких підвищений ризик утворення тромбів;
- вагінальні (вагінальні) кровотечі неясної природи;
- відбувся викидень;
- неповний аборт;
- порфириновая хвороба.
Додатковими протипоказаннями до призначення масляного розчину є:
- наявність злоякісної пухлини грудної залози чи статевих органів (при карциноме молочної залози виключення складають випадки, коли прогестерон призначають у складі комплексної терапії);
- вагітність (Починаючи з 14 тижня).
Побічні ефекти
Лікування препаратами прогестерону може стати причиною розвитку алергічних реакцій.
Дія на організм жінки препарату у формі капсул в окремих випадках супроводжується:
- підвищенням сонливості;
- виникаючими через 1-3 години після прийому таблетки приходять запамороченнями;
- різного роду порушеннями менструального циклу (Наприклад, скороченням його тривалості або появою проміжних кровотеч).
Найбільш часті побічні ефекти уколів:
- гостра закупорка просвіту кровоносних судин тромбом;
- тромбофлебіт (Тромбоз, що супроводжується запаленням венозної стінки);
- тромбоз кровоносних судин сітківки;
- підвищення показників артеріального тиску;
- поява набряків;
- хронічний холецистит, характеризується утворенням конкрементів в жовчному міхурі (холецистит);
- підвищена сонливість;
- головні болі;
- апатія;
- порушення зору;
- випадання волосся (алопеція);
- зниження лібідо;
- гірсутизм (Ріст волосся у жінки за чоловічим типом);
- напади нудоти і блювання;
- погіршення апетиту і, як наслідок, зниження маси тіла;
- порушення менструального циклу;
- холестатичний гепатит;
- депресія;
- дисфория (Розлад гендерної ідентичності);
- не пов`язане з годуванням дитини грудьми виділення молока з молочних залоз (галакторея);
- збільшення, болючість і напруженість молочних залоз;
- місцеві реакції (почервоніння шкірного покриву і хворобливість в місці ін`єкції).
Інструкція на Прогестерон
Уколи Прогестерона: інструкція із застосування
Уколи Прогестерона роблять в м`яз або під шкіру.
при дисфункціональних маткових кровотечах показано щоденне введення протягом 6-8 днів 0,5-1,5 мл однопроцентного розчину. Якщо пацієнтка піддавалася процедурі вишкрібання порожнини матки, курс уколів починають через 18-20 днів.
Якщо провести вишкрібання неможливо, допускається введення препарату навіть під час кровотечі. При використанні Прогестерона під час кровотечі воно може тимчасово посилитися (зазвичай на 3-5 днів).
З цієї причини хворим із помірною або важкою формами анемії рекомендується попередньо перелити 0,2-0,25 л донорської крові. При зупиненому кровотечі не слід переривати курс лікування раніше 6 днів. У разі, якщо кровотеча не зупинилася після 6-8 днів лікування, продовжувати введення розчину вважається недоцільним.
при альгодисменорее (Хворобливих місячних) лікування починають за 6-8 днів до початку менструації. Пацієнткам показано щоденне введення протягом 6-8 днів від 0,5 до 1 мл однопроцентного розчину. Курс лікування дозволяється повторити кілька разів.
У профілактичних цілях для попередження самовільного аборту щодня або через день вводять від 0,5 до 2,5 мл однопроцентного розчину. Ін`єкції продовжують робити до повного зникнення загрозливих симптомів. при звичному викидень препарат слід вводити до IV місяця вагітності.
Максимальна разова і добова доза дорослим пацієнтам при введенні Прогестерона в м`яз становить 0,025 г.
Прогестерон для виклику місячних: як колоти при затримці місячних
при гипогонадизме, аменореї, а також для викликання місячних в разі їх затримки лікування починають з призначення препаратів естрогенного дії. Метою терапії є досягнення достатньої проліферації клітин ендометрію. По завершенні курсу із застосуванням препаратів естрогенного дії пацієнтці призначають уколи Прогестерона.
Лікування передбачає введення щодня по 0,5 або через день по 1 мл однопроцентного масляного розчину (в окремих випадках може бути призначений Прогестерон 2,5% для виклику місячних). Як правило, потрібно від 5 до 10 ін`єкцій.
Інструкція на Прогестерон в таблетках і в формі гелю
Таблетки приймають внутрішньо (не прив`язуючись до часу прийому їжі) або ж застосовують вагінально, гель використовують як місцевий засіб. Режим дозування, оптимальну лікарську форму і тривалість лікування визначають залежно від показань і особливостей перебігу захворювання.
Як правило, добова доза становить від 200 до 400 мг прогестерону. для підтримки лютеїнової фази при ЕКЗ пацієнтці показана доза, рівна 600 мг прогестерону, з кратністю застосувань 3 рази в день (по 200 мг через кожні 8 годин).
Для однієї аплікація потрібно 2,5 г гелю (що еквівалентно 25 мг прогестерону). Гель наносять за допомогою спеціального аплікатора-дозатора на шкіру молочних залоз щодня один або два рази на день (до повного вбирання) або ж у другу фазу менструального циклу (З 16 по 25-й день). Лікування зазвичай проводять протягом 3 циклів.
Повторний курс можливий за показаннями.
Передозування
При передозуванні Прогестероном підвищується ризик розвитку описаних вище побічних ефектів, а їх вираженість при цьому посилюється. При появі небажаних симптомів застосування препарату припиняють. Після зникнення побічних ефектів лікування продовжують, але з використанням менших доз.
Передозування препаратом у формі гелю вважається малоймовірною у зв`язку з тим, що його системна абсорбція вкрай незначна.
взаємодія
Знижує інтенсивність дії анаболічних стероїдних препаратів, оксітоксіческіх препаратів (Тобто засобів, що стимулюють скоротливу активність матки), Що синтезуються в передній долі гіпофіза гонадотропних гормонів.
Знижує лактогенний ефект окситоцину.
При одночасному застосуванні з диуретическими препаратами, бромкриптином- препаратами, що знижують підвищений артеріальний тиск- системними коагулянтами, імуносупресорами Прогестерон підсилює дію цих лікарських засобів.
При прийомі препарату в комбінації з барбітуратами відзначається зменшення його фармакологічної активності.
Прогестерон знижує ефективність антикоагулянтів.
Умови продажу
За рецептом.
Умови зберігання
Зберігати в сухому темному місці при температурі від 15 до 25 градусів Цельсія. Берегти від дітей.
Термін придатності
Препарат придатний до застосування протягом 5 років з моменту випуску.
особливі вказівки
З обережністю і під постійним контролем застосовують при захворюваннях серця і судин, епілепсії, легких або помірно виражених порушеннях функції нирок, для лікування діабетиків, пацієнтів, які страждають від бронхіальної астми і мігрені.
Також з обережністю призначають Прогестерон і пацієнтам, які мають в анамнезі психічні порушення. При виникненні перших ознак депресії лікування припиняють. Також слід звертати увагу і на ранні ознаки розвитку тромбоемболії. Їх поява є приводом для відміни препарату.
пацієнтам з на цукровий діабет в період лікування Прогестероном слід постійно контролювати показники вмісту глюкози в крові.
оскільки стероїдні гормони метаболізуються в печінці, Прогестерон не призначають пацієнтам з порушеннями функції печінки.
Лікування препаратами прогестерону може супроводжуватися ослабленням концентрації уваги, тому слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттями іншими видами діяльності, які вимагають високої швидкості психомоторних реакцій або несуть потенційну загрозу здоров`ю і життю.
Тривале застосування підвищених доз Прогестерона може спровокувати припинення менструацій.
Препарату в формі гелю наносять, не втираючи його в шкіру молочних залоз і не масажуючи їх. Після нанесення крему не слід перебувати під прямими сонячними променями.
аналоги
Прогестерон містять препарати - це Утрожестан, Іпрожін, Крайнон, Праджісан, Прожестожель, Ендометрін. Багатокомпонентний аналог препарату - вагінальні капсули Тріожіналь.
Застосування Прогестерона під час вагітності
Таблетки і уколи при вагітності показані тільки в тих випадках, коли потрібно попередити мимовільний викидень. Достовірних даних про безпеку застосування при вагітності препарату в формі гелю немає.
У період годування груддю слід утриматися від застосування таблеток і уколів Прогестерона. Гель призначають, коли немає альтернативних методів лікування, а користь для матері потенційно перевищує ризик для дитини.
Існує думка, що препарат допомагає позбутися від небажаної вагітності, в зв`язку з чим нерідко виникають питання “Як зірвати ранню вагітність за допомогою Прогестерона?”.
Однак це неможливо, оскільки прогестерон навпаки сприяє зміцненню вагітності (з цієї причини препарат призначають жінкам, яким поставлений діагноз “безпліддя”, А також жінкам, які мають процедура ЕКЗ). А ось дефіцит цього гормону як раз може спричинити за собою викидень.
Відгуки про прогестерону
Найбільша кількість відгуків про препарат можна знайти на спеціальних форумах, присвячених проблемі жіночого безпліддя.
Більшість жінок, у яких виникали труднощі із зачаттям і виношуванням дитини, відзначають дієвість Прогестерона навіть в тих випадках, коли пацієнтка перенесла кілька викиднів до початку курсу застосування цього засобу при настанні чергової вагітності. Тобто в ряді випадків Прогестерон - це єдиний шанс врятувати вагітність.
Проте, існують і негативні відгуки про препарат. Пов`язані вони з досить великою кількістю побічних ефектів препарату і наявністю протипоказань до його застосування. Крім того, деякі з жінок, що проходили курс лікування Прогестероном, не помітили жодного ефекту від призначеної терапії.
Як би там не було, як і у випадку з іншими лікарськими засобами, самолікування препаратами прогестерону неприпустимо. Починати курс застосування можна лише після всебічного обстеження і на підставі даних аналізів.
Ціна Прогестерона
Ціна уколів в Росії - від 105 рублів за упаковку ампул з однопроцентним розчином і від 360 рублів за упаковку ампул з масляним розчином 2,5%. Купити таблетки можна в середньому за 180 рублів (ціна залежить від місця покупки, виробника препарату, концентрації активного речовини в одній таблетці і кількості таблеток в упаковці).
В українських аптеках ціна Прогестерона в таблетках становить в середньому 45 грн. Вартість ампул з розчином 1% - від 12 грн, ампули 2,5% стоять в середньому 32 грн.