Леветірацетам

Відео: Протиепілептичні засоби. Дифенін, карбамазепін, ацедипрол, фенобарбітал.

структурна формула

Опис актуально на 20.09.2015

  • Латинська назва: Levetiracetamum
  • Код АТС N03AX14
  • Хімічна формула: C8H14N2O2
  • Код CAS: 102767-28-2

хімічна назва

(S) -2- (2-oxopyrrolidin-1-yl) butanamide

Хімічні властивості

Речовина - похідне пірролідона. Молекулярна маса леветірацетама = 170,2 грама на моль. Це засіб від епілепсії, яке внесено до переліку життєво важливих і необхідних ліків. За своєю структурою дана речовина кардинально відрізняється від інших протиепілептичних засобів.

Фармакологічна дія

Протиепілептичний.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Препарат - протисудомну засіб, механізм впливу якого на організм ще не вивчений. Передбачається, що речовина зв`язується з глікопротеїном синаптичних везикул, які розташовані в сірій речовині спинного і головного мозку, і протидіє гіперсінхронізаціі роботи нейронів.

Також засіб зачіпає рецептори ГАМК і гліціновие рецептори, модулює їх за допомогою специфічних ендогенних агентів. Для препаратів на основі цього засобу не властиво змінювати процеси нормальної синаптичної передачі нервових імпульсів. Однак ліки добре пригнічує епілептиформні нейрональні спалаху, викликані бікукуліном, і збуджує специфічні глутаматние рецептори.

Речовина досить ефективно як при фокальних, так і при генералізованих епілептичних нападах.

Відео: Кішка аліса на третій день прийому Кеппра

Після прийому таблеток діюча речовина добре засвоюється шлунково-кишкового тракту. Відбувається повна абсорбція, концентрація в плазмі крові та інші фармакокінетичні параметри змінюються лінійно, в залежності від прийнятої дози. Прийом їжі ніяк не впливає на процес засвоєння ліки. біологічна доступність речовини досягає 100%.

Після прийому одного грама леветірацетама протягом години буде досягнута його максимальна рівноважна концентрація. Речовина погано зв`язується з білками плазми, менше 10%.

У печінки засіб зазнає метаболізм за допомогою гідролізу ацетамідной групи. З`єднання не впливає на роботу системи Р450, глюкуронілтрансферази, епоксідгідроксілази або ферментативну активність клітин печінки.

Період напіввиведення різниться в залежності від віку пацієнта і його ваги. В середньому для дорослої людини T1 / 2 = 7 години. Виводиться речовина і його активний метаболіт за допомогою нирок.

У літніх пацієнтів період напіввиведення становить від 10 до 11 годин. В процесі діалізу (4-годинний) близько половини речовини видаляється з організму.

При важких захворюваннях печінки кліренс речовини знижується майже в половину.

Показання до застосування

В якості монотерапії лікарський засіб використовують для лікування парціальних судом без або з вторинною генералізацією у осіб старше 16 років.

У складі комплексної терапії препарат призначають:

  • всередину або внутрішньовенно у хворих на епілепсію у віці від 4 років;
  • при ювенільної міоклонічні епілепсії особам старше 12 років;
  • для лікування первинно генералізованих тоніко-клонічних судом при ідіопатичною генералізованою епілепсії у віці від 12 років.

Протипоказання

Уколи леветірацетама не призначають дітям до 4 років, а таблетки - до 6.

Ліки протипоказано:

  • при наявності алергії на діючу речовину або інші похідні пірролідона;
  • вагітним жінкам;
  • віком до 16 років.

Обережністю рекомендується дотримуватися:

  • під час годування грудьми;
  • з масою тіла менше 25 кг;
  • при тяжких порушеннях в роботі печінки або нирок;
  • пацієнтам старше 65 років;
  • при депресії і схильності до суїцидальної поведінки.

Побічна дія

Препарати леветірацетама часто викликають:

  • запаморочення, анорексію, сонливість і головні болі;
  • емоційну нестабільність, депресію, безсоння, нервозність;
  • кашель, нудоту, пронос, хворобливі відчуття в животі, Розлад шлунку;
  • алергічні висипання на шкірі, підвищену стомлюваність і слабкість.

При лікуванні дітей найчастіше виникають:

  • ажитація, агресія, слабкість і апатія;
  • блювота і нудота, поведінкові розлади.

Рідше спостерігаються:

  • лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, панцитопенія;
  • схуднення або збільшення ваги;
  • агресія, озлобленість, галюцинації, порушення процесів запам`ятовування, нав`язливі ідеї;
  • схильність до суїциду, амнезія, тремор, неуважність;
  • зниження гостроти і затуманення зору;
  • підвищення рівня печінкових ферментів, слабкість в м`язах;
  • назофарингіт, алопеція.

Рідко розвиваються:

  • суїцид, хореоатетоз, розлади особистості, гиперкинез;
  • гепатит, панкреатит, печінкова недостатність;
  • синдром Стівенса-Джонсона, багатоформова еритема;
  • пригнічення роботи кісткового мозку.

Леветірацетам, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Речовина приймають перорально у вигляді таблеток або вводять внутрішньовенно у вигляді розчину для ін`єкцій.

Залежно від захворювання і віку використовують різну добове дозування. Як правило, вона складає від 1 до 3 грам в день. Добову дозу розподіляють на 2 прийоми (по 250-750 мг за раз).

Можна комбінувати пероральний і внутрішньовенний прийом ліків, зберігаючи дозування і кратність введення.

Пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується скорегувати добове дозування. якщо КК опускається нижче 50 мл в хвилину, то дозування знижують вдвічі.

Для дітей використовують спеціальну лікарську форму (наприклад, сироп).

Передозування

При передозуванні проявляються: занепокоєння, сонливість, кома, пригнічення дихальних функцій, агресія, втрата свідомості.

Рекомендується промити шлунок, прийняти активоване вугілля, підтримувати дихальну функцію, показаний гемодіаліз.

Ліки не має специфічного антидоту.

взаємодія

При поєднанні препарату з топираматом підвищується ймовірність розвитку анорексії.

Прийом їжі не впливає на повноту всмоктування кошти, однак швидкість процесу знижується.

Умови продажу

Потрібен рецепт.

особливі вказівки

При необхідності переведення пацієнта на леветірацетам з інших препаратів рекомендується поступово відміняти інші протиепілептичні засоби.

Під час лікування пацієнт повинен сповіщати свого лікуючого лікаря про наявність симптомів депресії або виникненні суїцидальних думок.

Якщо у хворого є проблеми з печінкою і нирками перед початком лікування цією речовиною, рекомендується провести обстеження цих органів.

Лікарський засіб не впливає на процес статевого дозрівання або розвитку дитини.

Під час проведення терапії препаратом не рекомендується керувати автомобілем.

При вагітності і лактації

Чи не проводилося адекватних клінічних досліджень впливу ліків на перебіг вагітності. Використовувати даний препарат можна тільки в разі крайньої необхідності.

Під час вагітності відбувається зниження плазмової концентрації речовини. Даний ефект найбільш явно спостерігається в 1 триместрі вагітності.

Ліки виділяється з грудним молоком, тому годування груддю рекомендується припинити після ретельного зважування співвідношення ризик-користь.

Препарати, в яких міститься (Аналоги леветірацетама)

Збіги за кодом АТС 4-го рівня:
  • Габагамма
  • Нейронтін
  • паглюферал
  • Альгеріка
  • топірамат
  • Конваліс
  • ламотриджин
  • Ламіктал
  • габапентин
  • топамакс
  • Кеппра
  • прегабалін Ріхтер
  • Тебантин

Речовина входить до складу лікарських засобів: Леветірацетам Канон, Кеппра, Леветінол, Летірам, Епікепран, Комвірон, леветірацетам Люпин, Тірапол, Епітерра.

Відгуки про леветірацетама

Відгуки про препарат дуже хороші. Деякі пацієнти відмовляються приймати замінники і аналоги даного засобу, пишуть, що поліпшення в стані у них відбулися тільки після початку лікування леветірацетама. З побічних ефектів найбільш часто скаржаться на запаморочення, сонливість і слабкість.

Ціна леветірацетама, де купити

Купити леветірацетам в складі препарату Епітерра можна приблизно за 2500 рублів, 30 таблеток по 1 граму.

придбати ліки Кеппра можливо за 3000 рублів, 30 таблеток такий же дозування.


» » Леветірацетам