Венлаксор інструкція із застосування

Венлаксор - антидепресант.

Форма випуску та склад

Венлаксор випускається в таблетках, в дозуваннях по 37,5 мг і 75 мг. Таблетки в блістерах з інструкцією поміщені в картонну упаковку (по 30 таблеток в упаковці).

Основна діюча речовина - венлафаксину гідрохлорид.

Допоміжні компоненти: безводний гідрофосфат кальцію, безводна лактоза, натрію карбоксиметилкрохмаль, стеарат магнію, колоїдний безводний діоксид кремнію, барвник оксид заліза червоний.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка. Венлафаксин - антидепресант. За хімічною структурою з`єднання не можна віднести ні до однієї іншої групи антидепресантів (трициклічні, тетрациклічні та ін.).

В основі механізму дії венлафаксину лежить здатність потенціювати передачу нервового імпульсу. Венлафаксин та його активний метаболіт мають виражену інгібуючу дію на зворотне захоплення серотоніну і норадреналіну і слабке гальмівну дію на механізм зворотного захоплення допаміну. Також діюча речовина і активний метаболіт знижують активність адренергічних рецепторів (як після разового прийому, так і після тривалої терапії).

У венлафаксина відсутня спорідненість до М-холінорецепторів, Н-1 гістамінових і -1 адренорецепторам. Препарат не пригнічує активність МАО. Чи не взаємодіє з опіоїдними, фенціклідіновимі, бензодіазепіновими і NMDA-рецепторами.

Фармакокінетика. Венлафаксин добре абсорбується з травного тракту. У печінці препарат піддається активному метаболізму: розщеплюється на активний метаболіт (ОДВ) і неактивні сполуки.

Через 2,4 години після прийому таблеток досягається максимальна концентрація венлафаксину в плазмі крові. Максимальна плазмова концентрація активного метаболіту (О-десметілвенлафаксин або ОДВ) відзначається через 4,3 години після застосування таблеток. Якщо препарат приймати під час їжі, то максимальна плазмова концентрація встановлюється на 20-30 хвилин швидше. При цьому величина максимальної концентрації та абсорбції не змінюється.

При багаторазовому застосуванні лікарського засобу стійка концентрація діючої речовини та ОДВ досягаються протягом 3 днів. З білками плазми крові зв`язується 27% венлафаксину і 30% активного метаболіту.

Венлафаксин з метаболітами виводиться нирками. Період напіввиведення становить 5 годин (для венлафаксину) і 11 годин (для ОДВ). При діалізі діюча речовина і метаболіт виводяться.

Показання до застосування

Венлаксор призначається для лікування і профілактики депресивних розладів різного походження.

Протипоказання

Протипоказаннями до застосування Венлаксора є:

• важкі функціональні порушення роботи нирок;
• важкі функціональні порушення роботи печінки;
• одночасне лікування інгібіторами МАО;
• вік до 18 років;
• вагітність і період грудного вигодовування;
• індивідуальна непереносимість або гіперчутливість до основного, або одному з допоміжних компонентів препарату.

Спосіб застосування та дозування

Таблетки повинні прийматися під час їжі.

Рекомендована початкова добова доза становить 75 мг Венлаксора (по 37, 5 мг в два прийоми). При відсутності бажаного терапевтичного ефекту після декількох днів застосування таблеток дозування може бути збільшена до 150 мг (по 75 мг на добу).

При важких депресивних розладах і станах, що потребують лікування в умовах стаціонару, призначається початкова добова доза 150 мг (по 75 мг у два прийоми), після чого кожні 2-3 дні доза збільшується на 75 мг до досягнення позитивного терапевтичного ефекту. Максимально допустима добова доза Венлаксора становить 375 мг. Після досягнення терапевтичної дії дози поступово знижуються до мінімального ефективного рівня.

Для підтримуючої терапії та попередження рецидивів Венлаксор застосовується тривалий час (6 місяців і більше), в мінімальних ефективних дозах, які застосовувались під час гострої стадії розлади.

Побічна дія

При прийомі Венлаксора можуть відзначатися небажані побічні явища:

• з боку нервової системи - астенія, безсоння, нервова збудливість, кошмари уві сні, гіпертонус м`язів, парестезії, тремор, нечасто розвивається апатія, галюцинації, непритомність, рідко виникають маніакальні реакції, судоми;
• з боку органів чуття - порушення акомодації, мідріаз (розширення зіниці), порушення сприйняття смаку;
• з боку серцево-судинної системи - гіпертензія, гіперемія шкірного покриву, зниження артеріального тиску і постуральна гіпотензія, тахікардія, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків;
• з боку кровотворної системи - апластична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, нейтропенія;
• з боку системи травлення - погіршення апетиту, нудота і блювота, мимовільне скреготіння зубами (бруксизм), підвищення активності ферментів печінки, гепатит;
• з боку видільної системи - порушення сечовипускання, затримка сечі;
• з боку статевої системи - порушення ерекції, зниження лібідо, менорагія, аноргазмія;
• алергічні реакції - висип, фотосенсибілізація, мультиформна еритема, анафілаксія.

З боку інших систем організму можливе різке зниження ваги, посилення потовиділення. Рідко відзначається збільшення ваги, екхімози, порушення продукції антидіуретичного гормону. Може виникнути серотоніновий синдром, що супроводжується болем у шлунку, нудотою і блювотою, діареєю, гіпертермією і м`язовою ригідністю, пригніченням свідомості різного ступеня тяжкості.

При розвитку синдрому відміни у пацієнта відзначається астенія, запаморочення і головний біль, підвищена стомлюваність, розлади сну (сонливість або безсоння, важке засинання, сновидіння). Розвивається тривожність, виражена нервова збудливість, сплутаність свідомості. Посилюється потовиділення, погіршується апетит, відчувається постійна сухість у роті. Може виникати нудота, блювання, діарея. Такі небажані явища зазвичай виражені слабо, не вимагають спеціального лікування і через якийсь час проходять самостійно.

При передозуванні Венлаксора зазначається: зміна показників електрокардіограми, шлуночкова / синусова тахікардія, гіпотензія, брадикардія, зниження рівня неспання, судомні стани. При надмірному перевищенні доз на тлі вживання алкоголю можливий летальний результат.

Лікування передозування симптоматичне. Для зниження абсорбції венлафаксину призначається активоване вугілля. Проводиться контроль життєвих функцій (кровообігу, дихання). Блювоту викликати не можна, оскільки високий ризик аспірації. Специфічні антидоти венлафаксина невідомі.

особливі вказівки

Під час призначення та застосування Венлаксора важливо враховувати:

• на початкових етапах лікування не виключена ймовірність суїцидальних спроб, тому пацієнт повинен перебувати під постійним наглядом;
• у пацієнтів з афективними розладами не виключена ймовірність розвитку маніакальних станів (пацієнти з манією в анамнезі повинні перебувати під постійним контролем медиків);
• під час лікування необхідний постійний контроль артеріального тиску (особливо при підборі / підвищенні доз);
• під час лікування у літніх хворих може виникати запаморочення, порушення рівноваги;
• при призначенні препарату пацієнтам з непереносимістю лактози, важливо враховувати вміст лактози в таблетках;
• під час терапії не можна вживати алкоголь;
• оскільки препарат впливає на центральну нервову систему, під час лікування краще не робити потенційно небезпечні види діяльності, що вимагають швидкості реакції і концентрації уваги (водіння транспорту, управління механізмами та ін.);
• у пацієнтів з цирозом печінки концентрація венлафаксину та ОДВ в плазмі крові підвищується, а швидкість виведення знижується;
• при легкій печінковій недостатності корекції доз не потрібно;
• при помірній печінковій недостатності терапевтична доза знижується на 50%;
• при тяжкій печінковій недостатності Венлаксор застосовувати не рекомендується;
• при легкій нирковій недостатності корекції доз не потрібно;
• при помірній нирковій недостатності період напіввиведення венлафаксину зростає, тому терапевтична доза повинна бути знижена на 25-50%, при цьому вся добова доза приймається одноразово;
• при тяжкій нирковій недостатності Венлаксор застосовувати не рекомендується;
• літнім пацієнтам препарат призначається з обережністю, в мінімальних ефективних дозах через високу ймовірність порушення роботи нирок;
• на завершальному етапі лікування дозування Венлаксора повинна знижуватися поступово як мінімум протягом 7 днів, щоб уникнути синдрому відміни препарату;
• період, необхідний для повного припинення прийому Венлаксора, встановлюється індивідуально для кожного пацієнта виходячи із застосовуваних доз препарату, тривалості терапевтичного курсу і індивідуальних особливостей пацієнта.

Венлаксор призначається з обережністю при наявності деяких супутніх захворювань. це:

• недавно перенесений інфаркт міокарда;
• гіпертензія;
• тахікардія;
• нестабільна стенокардія;
• ниркова недостатність;
• печінкова недостатність;
• судомний синдром в анамнезі;
• маніакальні стани в анамнезі;
• схильність до суїциду;
• закритокутова глаукома;
• підвищений внутрішньоочний тиск;
• схильність до кровотеч з боку шкіри і слизових оболонок;
• гіпонатріємія;
• гіповолемія;
• одночасний прийом діуретиків;
• спочатку низька маса тіла.

Лікарська взаємодія:

• протипоказаний одночасний прийом Венлаксора з інгібіторами МАО;
• Венлаксор призначається мінімум через 14 днів після прийому інгібіторів МАО (виняток становить оборотний інгібітор МАО моклобемид - в цьому випадку інтервал між прийомами препаратів повинен становити 24 години);
• інгібітори МАО призначаються мінімум через 7 днів після останнього прийому Венлаксора;
• в поєднанні з галоперидолом зростає його концентрація в крові і посилюється терапевтичну дію;
• поєднання з диазепамом, рисперидоном не викликає зміни терапевтичної дії цих препаратів і венлафаксину;
• при поєднанні з клозапином зростає його плазмова концентрація, і розвиваються побічні ефекти (включаючи епілептичні припадки);
• венлафаксин підсилює дію етанолу на психомоторні реакції;
• при одночасному прийомі циметидин пригнічує метаболізм венлафаксину і не діє на фармакокінетику активного метаболіту;
• венлафаксин не взаємодіє з гіпоглікемічними препаратами і антигіпертензивними засобами (діуретиками, -адреноблокаторами, інгібіторами АПФ);
• венлафаксин не впливає на концентрацію лікарських засобів, що мають високий ступінь зв`язування з білками плазми крові;
• Венлаксор підсилює антикоагулянтну дію варфарину;
• при одночасному прийомі з індинавіром знижує його концентрацію в плазмі крові.

Вагітність і лактація

Немає доказів щодо безпеки застосування венлафаксину у вагітних жінок, тому препарат протипоказаний в період вагітності.

Якщо препарат все ж призначався вагітної незадовго до пологів, то у новонародженого може розвинутися синдром відміни.

Активний метаболіт і венлафаксин виділяються з грудним молоком, тому Венлаксор не застосовується в період лактації. При необхідності прийому препарату потрібно припинити грудне вигодовування.

Венлаксор аналоги

Повними структурними аналогами Венлаксора (з такою самою діючою речовиною в складі) є препарати: Ефектін, Велаксин, Ефевелон, Велафакс.

Терміни та умови зберігання

Венлаксор таблетки зберігаються в недоступному для дітей, сухому, захищеному від сонячних променів місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності становить 3 роки. Не можна приймати таблетки після закінчення терміну зберігання, зазначеного на упаковці.

Венлаксор ціна

Венлаксор таблетки 75мг, 30 шт. - 815-930 руб.