Варфарин

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакокінетика і фармакодинаміка
• Показання до застосування Варфарина
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню Варфарина (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• аналоги
• Для дітей
• З алкоголем
• При вагітності і лактації
• Відгуки
• Ціна, де купити

склад

У складі таблеток Варфарин Нікомед є активна речовина варфарин натрію, а також додаткові інгредієнти: кукурудзяний крохмаль, лактоза, індигокармін дигідрат кальцію гідрофосфату, магнію стеарат, повідон 30.

Відео: Варфарин ... і це все про нього, січень 2017 Е В Кошкіна

Форма випуску

Проводиться у формі таблеток. Варфарин - це таблетки круглої форми, світлого блакитного кольору, з хрестоподібної рискою. Таблетки упаковані у флакони із пластику по 50 або 100 штук. Флакони закриваються кришками, які нагвинчують.

Фармакологічна дія

Варфарин в організмі людини блокує в печінці процес синтезу вітамін К-залежних факторів згортання крові (II, VII, IX, X), він зменшує їх концентрацію в плазмі, внаслідок чого відбувається уповільнення процесу згортання крові.

Фармакокінетика і фармакодинаміка

Після першого прийому протизгортальну дія спостерігається через 36-72 години. Максимальна дія настає через 5-7 днів після початку курсу прийому. Після того, як прийом ліків був завершений, активність вітамін К-залежних факторів згортання крові відновлюється протягом 4-5 днів.

Відео: Їжа та ліки. Небезпечні поєднання. варфарин

З травної системи всмоктується швидко і майже повністю. Зв`язок з білками плазми - на 97-99%. Метаболізм відбувається в печінці.

Варфарин - рацемічну суміш, R- і S-ізомери метаболізуються в печінці різними шляхами. Кожен ізомер перетворюється в основних два метаболіти.

З організму у вигляді неактивних метаболітів виводиться з жовчю, метаболіти реабсорбируются в травному тракті, виділяються з сечею.

Час напіввиведення одно від 20 до 60 годин. Напіввиведення R-енантіомер - від 37 до 89 годин, напіввиведення S-енантіомер - від 21 до 43 годин.

Показання до застосування Варфарина

Засіб застосовується з метою лікування і профілактики емболії і тромбозів кровоносних судин. Визначаються такі показання до застосування Варфарина:

Відео: Варфарин і розум

• венозний тромбоз в гострій формі, а також рецидивний;
• емболія легеневої артерії;
• інсульти, минущі ішемічні атаки;
• профілактика тромбоемболічних ускладнень у людей, які перенесли інфаркт міокарда;
• вторинна профілактика інфаркту міокарда;
• профілактика тромбоемболічних ускладнень у людей з ураженнями клапанів серця, фібриляцією передсердь, а також у тих, хто переніс протезування клапанів серця;
• профілактика прояву післяопераційних тромбозів.

Протипоказання

Перш ніж приймати ліки, потрібно враховувати ті протипоказання, які вказані в інструкції до препарату:

• прояв високої чутливості до компонентів засобу або підозра на підвищену чутливість;
• гостра кровотеча;
• важкі хвороби печінки і нирок;
• перший триместр вагітності та останні 4 тижні виношування плоду;
• гострий ДВС-синдром;
• тромбоцитопенія;
• недолік білків С і S;
• варикозне розширення вен травного тракту;
• аневризма артерій;
• підвищений ризик прояву кровотеч, в тому числі геморагічні розлади;
• виразка шлунку і дванадцятипалої кишки;
• важкі рани, в тому числі післяопераційні;
• люмбальна пункція;
• бактеріальний ендокардит;
• гіпертензія злоякісна;
• внутрішньочерепний крововилив;
• геморагічний інсульт.

Побічні дії Варфарина

В процесі лікування можуть проявлятися такі побічні ефекти Варфарина:

• кровоточивість - часто;
• збільшення чутливості до варфарином після тривалого лікування;
• болю в животі, блювота, діарея, анемія - не часто;
• збільшення активності ферментів печінки, еозинофілія, кропив`янка, жовтяниця, екзема, некроз шкіри, свербіж, висипи, нефрит, уролітіаз, васкуліт, тубулярний некроз - рідко.

прояви кровоточивості відзначаються приблизно у 8% пацієнтів, які отримують Варфарин. З цих випадків 1% є тяжкими, які вимагають госпіталізації, ще 0,25% визначаються як фатальні. Основним фактором ризику для розвитку внутрішньочерепного крововиливу є неконтрольована або нелікована гіпертензія. Також ймовірність при лікуванні Варфаріном підвищується у людей літнього віку, при наявності в анамнезі кровотеч з шлунково-кишкового тракту і інсультів, при високій інтенсивності супутньої антикоагулянтної і антиагрегантної лікування, а також у людей з поліморфізмом гена CYP2C9.

У рідкісних випадках при терапії Варфаріном в якості побічного ефекту може проявлятися кумариновий некроз. Як правило, це явище починається з появи припухлості і потемніння шкірних покривів сідниць або ніг, рідше такі ознаки з`являються в інших місцях. Пізніше такі поразки стають некротичними. Приблизно в 90% випадків це побічне явище розвивається у жінок. Воно відзначається з третього по десятий день прийому ліків. Його походження пов`язане з недостатністю антітромбіческого протеїну С або S. При вродженої недостатності цих протеїнів необхідно починати прийом Варфарина з малих доз і одночасно вводити гепарин. При розвитку такого ускладнення потрібно припинити лікування і вводити гепарин до тих пір, поки поразки не заживуть.

У дуже рідкісних випадках може розвинутися долонно-підошовний синдром. Це ускладнення розвивається у чоловіків, які страждають атеросклерозом. Для цього ускладнення характерно розвиток пурпурових симетричних уражень шкіри на підошвах стоп і на пальцях, при яких відзначаються пекучі болі. Симптоми зникають, коли прийом ліків припиняється.

Відео: Аптека ліки Варфарин

Інструкція по застосуванню Варфарина (Спосіб і дозування)

Ліки слід приймати всередину, один раз на добу. Рекомендується пити таблетки кожен день в один і той же час. Визначати, скільки часу слід приймати препарат, повинен лікар індивідуально.

Перед тим, як почати лікування, слід визначити MHO, після чого лабораторні дослідження проводять через 4-8 тижнів регулярно.

Інструкція по застосуванню варфарина Нікомед передбачає, що людям, які раніше ці ліки не приймали, призначають по 5 мг за добу (2 табл.) протягом 4 днів. На 5-й день потрібно визначити МНО, після чого, відповідно до отриманих результатів дослідження, призначають підтримуючу дозу. Як правило, вона становить 2,5-7,5 мг ліки в добу.

Тим пацієнтам, які вже брали Варфарин, протягом двох днів призначають подвійну дозу відомої підтримуючої дози препарату, далі призначають одну підтримуючу дозу ліків на добу. На п`ятий день обов`язково проводять контроль MHO, після чого дозу коригують відповідно до отриманих результатів досліджень.

Показник МНО рекомендовано підтримувати на рівні від 2 до 3, якщо проводиться лікування або профілактика емболії легеневої артерії, венозного тромбозу, ускладнених хвороб клапанів серця, фібриляції передсердь.

Норма МНО при прийомі Варфарина повинна підтримуватися на рівні від 2,5 до 3,5, якщо проводиться лікування хворих, які перенесли протезування клапанів серця, а також при гострому ускладненому інфаркті міокарда.

Контроль МНО при прийомі Варфарина обов`язковий. Дозування і докладна схема прийому визначається лікуючим лікарем.

Немає достатніх даних про приймання Варфарина дітьми. Як правило, початкова доза ліків становить 0,2 мг / на 1 кг ваги дитини на добу, якщо печінка функціонує нормально, і 0,1 мг / на 1 кг ваги дитини на добу, якщо функції печінки порушені. При підборі підтримуючої дози обов`язково враховуються показники MHO. Рекомендується підтримувати такі ж рівні, як у дорослих пацієнтів. Приймати рішення про призначення Варфарина дітям може тільки фахівець.

Важливо вести ретельне спостереження за людьми похилого віку, які приймають Варфарин. Необхідний ретельний контроль показників МНО у людей з печінковою недостатністю. Людям, страждаючим нирковою недостатністю, коригувати дози не потрібно.

Передозування

У процесі прийому тих доз, які призначені для лікування, можуть розвиватися незначні кровотечі. При невеликих кровотечах необхідно знизити дозу ліків або на певний термін припинити терапію (до того моменту, поки МНО не досягне необхідного рівня).

При розвитку тяжкої кровотечі лікування передозування необхідно починати з введення внутрішньовенно вітаміну К. Також пацієнтові призначають Активоване вугілля, свіжозамороженої плазми або концентрат факторів згортання.

Залежно від рівня МНО потрібно діяти наступним чином:

При незначній кровотечі:

• МНО менше 5: Наступну дозу препарату потрібно пропустити, після чого приймати менші дози Варфарина.
• МНО 5-9: Наступні 1-2 дози пропустити, після чого приймати більш низькі дози. Або пропустити 1 дозу і прийняти всередину 1-2,5 мг вітаміну К.
• МНО більше 9: Призупинити застосування ліків, практикувати пероральний прийом 3-5 мг вітаміну К.

Необхідно відмінити препарат:

• МНО більше 9 (Якщо планується оперативне втручання): застосування ліків припиняють, практикують прийом 2-4 мг Варфарина перорально (за добу до запланованої операції).
• МНО більше 20 (Якщо відзначається сильна кровотеча): призначається повільне введення внутрішньовенно вітаміну К в дозі 10 мг, також практикується переливання свіжозамороженої плазми або концентратів факторів протромбінового комплексу. Якщо є необхідність, вітамін К вводять кожні 12 годин.

Після того, як лікування було проведено, слід спостерігати за пацієнтом, так як час напіввиведення Варфарина одно 20-60 годинах.

взаємодія

Не слід починати терапію або припиняти її без попередньої консультації з лікарем. Також не можна самостійно міняти дозування.

При призначенні одночасно з іншими ліками важливо врахувати вплив припинення індукції або інгібування впливу Варфарина іншими ліками.

Збільшується ризик прояву важких кровотеч, якщо Варфарин приймати одночасно з ліками, які впливають на первинний гемостаз і рівень тромбоцитів. це клопідогрел, ацетилсаліцилова кислота, тиклопідин, дипиридамол, великі дози пеніцилінів, а також більшість НПЗЗ (Винятком є інгібітори ЦОГ-2),

Небезпека розвитку кровотечі збільшується, якщо Варфарин приймати одночасно з ліками, які мають виражену інгібуючу дію на систему цитохрому Р450 (хлорамфенікол, циметидин).

Ряд лікарських препаратів підсилюють дію Варфарина на організм. це препарати аміодарон, аллопуринол, азитроміцин, альфа- і бета-інтерферон, ацетилсаліцилова кислота, амітриптилін, азапропазон, вакцина протигрипозна, вітаміни А, Е, безафібрат, глюкагон, гепарин, грепафлоксацин, гемфіброзил, глібенкламід, декстропропоксифен, даназол, дигоксин, диазоксид, дисульфирам, дизопірамід, зафирлукаст, ітраконазол, ифосфамид, індометацин, кодеїн, кларитроміцин, клофибрат, кетоконазол, ловастатин, левамізол, метолазон, міконазол, метронідазол, метотрексат, норфлоксацин, налидиксовая кислота, омепразол, оксифенбутазон, офлоксацин, пропранолол, пароксетин, пропафенон, парацетамол, прогуаніл, пироксикам, рокситромицин, симвастатин, сертралин, сульфаметізол, сульфафуразол, сульфаметоксазол-триметоприм, сульфафеназол, суліндак, сульфінпіразон, андрогенні та анаболічні стероїдні гормони, тегафур, тамоксифен, тетрациклін, тестостерон, толметин, тіеніловая кислота, троглітазон, трастузумаб, фепразон, флуконазол, фенітоїн, фенофібрат, фенілбутазон, фторурацил, флуоксетин, флувоксамин, Флутамід, флувастатин, хлоралгидрат, хінін, хлорамфенікол, хінідин, цефалексин, цефамандол, целекоксиб, цефуроксим, цефменоксім, цефоперазон, цефметазол, циклофосфамід, ципрофлоксацин, циметидин, етопозид, еритроміцин, етанол.

Також дія Варфарина можуть посилювати препарати ряду лікарських рослин: гінкго, часник, папайя, лікарський дягель, шавлія.

Ефект Варфарина знижують звіробій, женьшень. Не слід одночасно приймати будь-які препарати звіробою. При прийомі таких препаратів потрібно проконтролювати MHO і призупинити прийом.

Вплив Варфарина може посилювати хінін, який міститься в тонізуючих напоях.

Варфарин підсилює ефект пероральних гіпоглікемічних препаратів похідних сульфонілсечовини.

Дія Варфарина може знижуватися, якщо пацієнт одночасно приймає такі ліки: аміноглутетимід, азатіоприн, барбітурати, вітаміни С, К, вальпроєва кислота, гризеофульвин, глутетимід, дизопірамід, діклоксаціллін, колестирамін, карбамазепін, коензим Q10, месалазин, миансерин, меркаптопурин, мітотан, нафциллин, примидон, ритонавір, ретиноїди, рофекоксиб, рифампіцин, сукральфат, спиронолактон, тразодон, феназон, хлорталидон, хлордиазепоксид, циклоспорин. при прийомі діуретиків за умови вираженого гіповолемічного впливу може відзначатися збільшення концентрації факторів згортання, що веде до зниження ефекту антикоагулянтів. При поєднанні прийому Варфарина і препаратів, перерахованих вище, важливо контролювати MHO перед початком терапії, після її закінчення і через кілька тижнів.

Повинна дотримуватися певна дієта  при прийомі Варфарина. Слід врахувати, що вживання продуктів з високим вмістом вітаміну К знижує ефект ліків. Тому харчування при прийомі таблеток не повинно включати велику кількість зелені, авокадо, капусти, цибулі, коріандру, плодів ківі, салату-латуку, оливкового масла, гороху, соєвих бобів і ін.

Умови продажу

Придбати можна за рецептом, лікуючий лікар виписує рецепт на латинській.

Умови зберігання

Варфарин потрібно зберігати при температурі не вище 25 ° C, берегти від доступу дітей.

Термін придатності

Можна зберігати 5 років.

особливі вказівки

В процесі лікування хворому в обов`язковому порядку потрібно дотримуватися призначеної дози.

Слід враховувати, що пацієнти, які страждають деменцією або алкоголізмом, можуть бути нездатними дотримуватися дозування препарату.

Дія ліків може посилюватися при певних станах: лихоманці, декомпенсованої серцевої недостатності, гіпертиреозі, алкоголізмі з ураженням печінки. При нефротичному синдромі або ниркової недостатності ефект може як знижуватися, так і підвищуватися. При печінковій недостатності діяпосилюється. При всіх зазначених станах важливо проводити контроль МНО.

Людям, які проходять курс лікування Варфаріном, рекомендовано в якості знеболюючих засобів застосовувати трамадол, парацетамол або опіати.

У людей з мутацією гена, який кодує фермент CYP2C9, відзначається більш тривалий період напіввиведення. Тому таким пацієнтам необхідно призначати більш низькі дози ліків.

Пацієнтам з дефіцитом ферменту лактази, непереносимістю галактози, порушення всмоктування глюкози і галактози Варфарин не призначають. При необхідності отримати швидкий антитромботичний ефект рекомендовано розпочати терапію з введення гепарину, далі на протязі 5-7 днів проводити комбіноване лікування гепарином і Варфаріном, поки рівень MHO не будуть збережені протягом двох днів.

Щоб уникнути прояву кумаринового некрозу людям, у яких відзначена спадкова недостатність антітромбіческого протеїну С або S, спочатку потрібно ввести гепарин. Вводити його потрібно протягом 5-7 днів. Початкова доза Варфарина не повинна бути вище 5 мг.

При індивідуальній резистентності до варфарином пацієнту потрібно ввести 5-20 ударних доз ліки.

аналоги Варфарина