Лекоптин
Блокатор повільних кальцієвих каналів. Активною речовиною є верапаміл. Лікарський засіб гальмує транспорт іонів кальцію до волокон гладком`язових тканини. Основний компонент є похідним діфенілалкіламіна. Препарат має гіпотензивну, антиангінальну, антиаритмічну дію. Антиангінальний ефект пояснюється прямим впливом на міокард, периферичнугемодинаміку. При блокаді потоку іонів кальцію в клітину знижується трансформація АТФ, знижується скорочувальна здатність міокарда. Хронотропное, вазодилатуючу, негативну інотропну впливу проявляються при зниженні потреби міокарда в кисні. Лекоптин пригнічує автоматизм, подовжує період рефрактерності синусового вузла, знижує атріовентрикулярну провідність, зменшує тонус стінок міокарда, збільшує період дістоліческого розслаблення лівого шлуночка. У деяких випадках Лекоптин призначають для купірування головного болю, викликаних судинною патологією. Завдяки блокаді іонів кальцію запобігає, послаблюється розширення судин. Лікарський препарат пригнічує метаболізм, в якому бере участь фермент цитохром Р450. толерантність не розвивається, а антіангинальноє вплив носить дозозалежний характер. При внутрішньовенно болюсному Лекоптен починає свою дію моментально. Випускається у вигляді розчину, капсул, драже, таблеток.
показання:
Лекоптин призначають при стенокардії напруги, стабільної вазоспастической стенокардії, стабільної стенокардії без ангіоспазму, при суправентрикулярної тахікардії, при синдромі WPW, миготливої тахіаритмії, синусової тахікардії, артеріальної гіпертонії, тріпотіння передсердь, первинної гіпертензії в малому колі кровообігу, при передсердної екстрасистолії. при гіпертонічний криз лікарський засіб вводять внутрішньовенно.
Протипоказання:
Лекоптин не призначають при важкому перебігу гіпотензії, вагітності, непереносимості верапамілу, атріовентрикулярній блокаді 2-3 ступеня, годуванні грудьми. При важкому стенозі гирла аорти, брадикардії, атріовентрикулярній блокаді 1 ступеня, інфаркті міокарда, артеріальної гіпотензії, ХСН, в педіатрії, при патології нирок, недостатності печінкової системи, особам похилого віку Лекоптин призначають з обережністю після попередньої консультації лікарів.
Побічна дія:
Нервова система: непритомність, головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, утруднення ковтання, атаксія, тремтіння кінцівок, депресія, сонливість, екстрапірамідні розлади, загальмованість, астенія, тугоподвижность в суглобах рук і ніг, тривожність. Серцево-судинна система: тахікардія, посилення перебігу серцевої недостатності, виражене падіння кров`яного тиску, брадикардія, аритмія, рідко розвивається інфаркт міокарда, колапс, асистолія, при швидкому внутрішньовенному введенні можлива атріовентрикулярна блокада 3 ступеня. Травна система: підвищення апетиту, збільшення концентрації ферментів печінки, запори, нудота, гіперплазія ясен, набряклість ясен. рідко розвиваються алергічні реакції, агранулоцитоз, набряк легенів, транзиторна втрата зору, артрит, галакторея, гіперемія шкірних покривів, набряки, тромбоцитопенія.
Передозування:
Виявляється вираженим падінням кров`яного тиску, брадикардией, атріовентрикулярною блокадою, шоком, асистолией. Потрібно раннє промивання шлунка, прийом ентеросорбентів, при порушенні провідності, ритму внутрішньовенно вводять атропін, норадреналін, ізопреналін, глюконат кальция, плазмозамещающие розчини. Для підвищення артеріального тиску призначають фенілефрин, альфа-адреностимулятори. Неприпустимо введення норепіневріна і ізопреналін одночасно. гемодіаліз визнаний неефективним.
Спосіб застосування:
Лекоптин приймають тричі на день по 40-80 мг при суправентрикулярної тахікардії, стенокардії. при артеріальної гіпертонії -2 прийоми. Дітям кількість верапамілу розраховують за схемою 10 мг / кг / добу. Дозування пролонгованих форм лікарського засобу проводиться індивідуально, враховуючи всі особливості перебігу основного захворювання, супутньої патології, віку пацієнта. При тривалому застосування добова кількість верапамілу не повинно перевищувати 480 мг. Збільшення дозування допустимо лише в екстрених випадках, на короткий проміжок часу. При підтримуючої терапії препарат вводять внутрішньовенно крапельно. При важкої патології печінкової системи Лекоптин вводять в дозі не більше 120мг.
Особливі вказівки:
Перед терапією проводять компенсацію серцевої недостатності. В період лікування контролюють роботу дихальної системи, функцій серцево-судинної системи, рівень цукру, кількість сечі, що виділяється, рівень електролітів у крові. У грудних, новонароджених дітей реєструються важкі гемодинамічні ефекти. Неприпустимо різке припинення надходження лікарського засобу Лекоптин в організм людини.
Лікарська взаємодія:
Лекоптин здатний підвищувати рівень міорелаксантів, карбамазепина, празозину, теофіліну, дигоксину, циклоспорину, вальпроєвоїкислоти, хінідину в крові, що пояснюється придушенням метаболізму, в якому активну участь бере фермент цитохром Р450. Під дією циметидину біодоступність верапамілу підвищується на 40-50 відсотків завдяки зниженню метаболізму в печінковій системі. Під впливом препаратів кальцію ефективність препарату Лекоптин знаічтельно падає. нікотин, рифампіцин, барбітурати прискорюють метаболічні процеси в печінці, що веде до зниження рівня лікарського засобу в крові, відповідно, знижується вираженість антиаритмического, антиангинального, гіпотензивної ефектів. одночасне застосування інгаляційних анестетиків може бути причиною серцевої недостатності, атріовентрикулярної блокади, брадикардії. негативний інотропний ефект посилюється в комбінації з бета-адреноблокаторами, що може викликати брадикардію, порушити атріовентрикулярну провідність. Гіпотензивний ефект знижується під дією альфа-адреноблокаторів, празозину. Лекоптин підвищує рівень серцевихглікозидів у крові. Гіпотензивну дію знижується при прийомі симпатоміметиків. Естрогени викликають затримку рідини в організмі людини, що є причиною зниження гіпотензивного ефекту верапамілу. Нейротоксичеськоє побічна дія посилюється при призначенні препаратів літію. Потрібна зміна режиму дозування міорелаксантів через посилення їх активності.