Калетра

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Калетра, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

склад

таблетки - лопінавір, ритонавір, коповідон, діоксид кремнію, натрію стеарилфумарат, опадрай червоний, макрогол, фарбник заліза оксид, тальк, гипролоза, полісорбат.

Відео: FDA Warning Over HIV Drug Kaletra - Bloomberg

Розчин для прийому всередину - лопінавір, ритонавір, спирт, сироп кукурудзяний, магнасвіт, гліцерин, ванільна аромат, пропіленгліколь, натрію сахарин, натрію цитрат, натрію хлорид, лимонна кислота, ментолове масло, калію ацесульфам, вода очищена.

Форма випуску

таблетки червоного кольору в плівковій оболонці овальної форми в поліетиленовому флаконі по 120 таблеток у картонній упаковці.

м`які капсули в блістері з фторполімерних фольги по 6 капсул в картонній коробці № 36. У кожній пачці міститься 180 капсул (5 картонних коробок).

розчин для прийому всередину в поліетиленовому флаконі 60 мл. з дозатором.

групова упаковка - 5 флаконів (300 мл) в картонній пачці.

Фармакологічна дія

противірусну.

Відео: Лікування ВІЛ-інфекції

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Фармакодинаміка

Активно діюча речовина препарату лопінавір пригнічує протеазу ВІЛ (вірусу імунодефіциту людини), А ритонавір в печінці пригнічує метаболізм лопінавіру, що сприяє збільшенню концентрації лопінавіру в крові. Інгібування ВІЛ протеаз сприяє формуванню незрілого і неповноцінного вірусу нездатного до інфікування.

Фармакокінетика

Максимальна концентрація у ВІЛ інфікованих при прийомі препарату протягом 3 - 4 тижнів в дозі 400/100 мг два рази на день досягається через чотири години після його прийому. Лопінавір активно зв`язується з білками крові (98-99%). Під впливом ізоферменту CYP3A Лопінавір піддається інтенсивному метаболізму, утворюючи 13 окислювальних метаболітів, основними з яких є оксо і гідроксіметаболітние ізомерні пари, які мають високу противірусну активність. Ритонавір, що є інгібітором CYP3А гальмує метаболізм лопінавіру, забезпечуючи тим самим підвищення в крові його рівня. При багаторазовому прийомі концентрації лопінавіру в крові стабілізуються в середньому протягом двох тижнів. Період напіввиведення лопінавіру при прийомі з інтервалом в 12-годин становить близько шести годин.

Показання до застосування

У комплексному лікуванні СНІДу (ВІЛ-інфекції) у дорослих і дітей від 3 років.

Протипоказання

Гіперчутливість до препарату, дітям до 3 років, виражена печінкова недостатність, розвинулася в результаті цирозу печінки або після захворювання вірусним гепатитом С і В, панкреатит, гемофілія, вік після 65 років період вагітності та лактації.

Не рекомендують одночасно з препаратами, у яких кліренс залежить від CYP3A-метаболізму (астемізол, мідазолам, Блонансерін, терфенадин, цизаприд, триазолам, рифампіцин, пімозид, вориконазол, салметерол, варденафіл, алкалоїди ріжків (ергометрин, ерготамін, дигідроерготамін, метілергометрін), Препарати звіробою звичайного.

Побічна дія

• гіперглікемія, підвищення в плазмі крові тригліцеридів і загального холестерину;
• анемія, лимфоаденопатия, лейкопенія;
• гипотиреоидизм, синдром Кушинга;
• дегідратація, авітаміноз, молочний ацидоз, ожиріння, порушення толерантності до глюкози, зниження маси тіла і периферичні набряки;
• порушення сну, амнезія, занепокоєння, збудження, атаксія, депресія, порушення орієнтації, дискінезія, запаморочення, емоційна лабільність, безсоння, енцефалопатія, зниження лібідо, невропатія, нервозність, периферичні неврити, парестезії, сонливість, тремор, порушення процесів мислення;
• середній отит, шум у вухах, порушення зору, зміни смаку;
• тахікардія, артеріальна гіпертензія, васкуліт, тромбофлебіт;
• бронхіт, набряк легенів, задишка, синусит;
• діарея, холецистит, запор, анорексія, сухість у роті, дисфагія, диспепсія, ентероколіт, відрижка, нетримання калу, гастрит, метеоризм, гастроентерит, коліт геморагічний, панкреатит, сіаладеніт, підвищення апетиту, виразковий стоматит;
• акне, сухість шкіри, алопеція, дерматит, макулопапульозний висип, фурункульоз, свербіж шкіри, зміни структури нігтів, надмірне потовиділення, доброякісні новоутворення шкіри;
• артроз, міалгія, артралгія;
• нефролітіаз, порушення сечовипускання, еякуляції, гінекомастія;
• загрудинний біль, набряк обличчя, лихоманка, озноб, загальне нездужання, грипоподібний синдром.

Калетра, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Таблетки Калетра приймають всередину, цілими, не подрібнюючи та не розжовуючи, не орієнтуючись на прийом їжі. Рекомендована доза препарату становить 2 таблетки (400/100 мг) двічі на день, а для пацієнтів з не більше двома мутаціями або при розвитку резистентності препарату - 4 таблетки (800/200 мг) один раз в день. При одночасному призначенні карбамазепіну, фенітоїну або фенобарбіталу, прийом Калетра за схемою один раз в день протипоказаний. При поєднанні препарату з ранитидином і омепразолом змінювати дозу не потрібно.

Дітям з вагою понад 35 кг рекомендується приймати таблетки Калетра 100 мг + 25 мг. Для дітей до 3 років переважно приймати препарат у формі розчину 80 мг + 20 мг / мл.

Передозування

Достатніх і достовірних даних і клінічного досвіду гострого передозування ВІЛ-інфікованих пацієнтів препаратом Калетра немає.

взаємодія

Одночасний прийом Калетра і ЛЗ, які метаболізуються за допомогою CYP3A (мідазолам, астемізол, триазолам, терфенадин, пімозид, цисаприд, ерготамін, аміодарон дигідроерготамін, ергометрин, метілергометрін) Може подовжити або посилити їх терапевтичну дію, а також - побічні ефекти.

Калетра не можна приймати одночасно з препаратами пропафенон і флекаїнід, чий метаболізм залежить від активності CYP2D6 і підвищення концентрації яких в крові може викликати побічні ефекти, що загрожують життю.

Калетра зменшує концентрацію абакавіру і зидовудина у крові.

приймати Діданозін необхідно за годину до або 2 години після прийому калетра.

При одночасному прийомі з невірапіном концентрація лопінавіру знижується.

Концентрації антиаритмічних ЛЗ (лідокаїну, бепридилу, хінідину) При одночасному призначенні з калетра можуть підвищуватися.

звіробій продірявлений і рифампіцин знижує концентрацію лопінавіру в крові, що значно знижує терапевтичну дію Калетра і сприяє розвитку резистентності останнього.

При одночасному призначенні з Калетра можуть змінюватися концентрації варфарина.

фенобарбітал, карбамазепін, фенітоїн (Протиепілептичні препарати) знижують концентрацію лопінавіру.

Необхідно використовувати додаткові альтернативні і методи контрацепції при одночасному прийомі Калетра і естрогеносодержащіх контрацептивів.

Умови продажу

За рецептом.

Умови зберігання

М`які капсули і розчин необхідно зберігати в холодильнику при 2-8 ° С. Якщо препарат Калетра буде використаний протягом 6 тижнів, зберігання в холодильнику не потрібно, але температура зберігання не повинна бути більше 25 ° С.

Термін придатності

2 роки.

аналоги