Азалептин: інструкція із застосування

Відео: Клозапин Лепонекс Азалептин Азалептол

Азалептин - це антипсихотичний лікарський засіб, нейролептик, який надає центральну і периферичну холіноблокуючу, антисеротониновое, адреноблокирующєє і антигістамінну дію, має виражену заспокійливу і мишечнорасслабляющее ефектами, посилюючи дію знеболюючих і снодійних лікарських препаратів.

Він належить до групи "атипових" нейролептиків в зв`язку з тим, що має особливий профіль зв`язування з допаміновими рецепторами (високу спорідненість до D4-дофамінових рецепторів і слабке блокування D5-, D2-, D1-, D3- рецепторів), не викликає загального гноблення, екстрапірамідних розладів і володіє меншим впливом на підвищення секреції пролактину. Азалептин має високу ефективність при лікуванні продуктивних розладів (шизофренії і маніакальному синдромі), стійких до терапії іншими нейролептиками. Прийом цього препарату повинен проводиться під суворим контролем лікаря, у зв`язку з вираженими можливими побічними діями на клітинний склад крові (гранулоцитопенія), серцево-судинну систему (міокардит і прогресуюча кардіоміопатія) і розвиток злоякісних новоутворень.

Фармакологічна дія і фармакокінетика

Активним діючою речовиною лікарського препарату Азалептин є клозапін - трициклічні похідне з`єднання дібензодіазепіна, подібна за своєю хімічною структурою з трициклічнимиантидепресантами (рісполептом, оланзапин і кветіапіном) і бензодіазепіновими транквілізаторами. Метаболізм клозапина відбувається в печінці до норклозапіна (N-дезметілклозапіна) і бензодіазепінів, які володіють усіма фармакологічними властивостями, що і вихідне з`єднання, обумовлюючи виражену антипсихотичну і усуває тривогу активність Азалептин.

Механізм фармацевтичного дії цього лікарського препарату заснований на різного ступеня блокування різних підтипів рецепторів центральної нервової системи: дофамінових (з переважанням блокування D₂  і менш вираженим впливом на D₁, D₃, D₄, D₅), Мускаринових (M 1, 2, 3, 5), серотонінових (5-HT_2A, 5-HT_1A, 5-HT_1С), H₁- гістамінових і ₁, ₂ адрено - рецепторів і ГАМК-рецепторів, а також він має агонізм до M₄-рецепторам. На відміну від типових антидепресантів Азалептин володіє одночасним агоністичним впливом на D2- дофамінові рецептори в мезокортикальної області головного мозку з вираженим пригніченням дофаминергической активності в мезолімбічної шляху, що зумовлює низьку частку екстрапірамідних порушень (до 20%) і відсутність пізніх дискінезій.

Він володіє сильною антипсихотической, помірної антиманиакальное і тріціклікподобной антидепресивний активністю в поєднанні з вираженим протівотревожним, седативну і снодійну діями.

Показання до застосування Азалептин

Показаннями до застосування Азалептин є важкі гострі і хронічні форми шизофренії, маніакальні стани, виражене психомоторне збудження при психопатіях, поведінкові та емоційні розлади, розлади сну та інші психотичні стани (в тому числі і в дитячій психіатрії), але тільки в разі відсутності терапевтичного ефекту при лікуванні класичними нейролептиками або при їх непереносимості.

Відео: Антипсихотические кошти (нейролептики). Аміназин, азалептин, оланзапін.

Спосіб застосування та дози

Азалептин випускається в таблетках, що мають в своєму складі 100 мг клозапіну і допоміжні речовини (лактозу моногідрат, крохмаль картопляний і кальцію стеарат) по 50 таблеток в упаковці.

Він призначається при важких формах психічних розладів, при розвитку важких побічних ефектів (частіше екстрапірамідних або синдромі загального гноблення) при лікуванні традиційними нейролептиками, а також при відсутності ефективності лікування не менше ніж двома класичними нейролептиками, які приймалися в середньотерапевтичної дозуванні тривалий час, але не поліпшили суб`єктивного і / або клінічного стану пацієнта. Також застосування цього лікарського засобу повинно проводитися при постійному динамічному спостереженні лікаря з обов`язковим проведенням лабораторного контролю периферичної крові (загальний і розгорнутий аналіз крові), ЕКГ - дослідження та інші необхідні обстеження пацієнта для виключення побічних дій Азалептин.

Доза Азалептин встановлюється індивідуально - разова доза становить від 50 до 200 мг, а добова доза не повинна перевищувати 200 - 400 мг. Таблетки приймають внутрішньо, після їди одноразово перед сном або 2-3 рази на день.

Лікування починають з 25-50 міліграм з поступовим збільшенням на 25-50 мг в день протягом семи - чотирнадцяти днів до середньотерапевтичної дози, що становить 200 -300 міліграм.

При важких формах шизофренії, галюцинаторно-маячних, кататоно-галюцинаторних і кататоно-гебефренного станах і маніакально-депресивний психоз добову дозу збільшують до 300-600 міліграм.

Підтримуюча терапія і лікування хворих з цереброваскулярними розладами, печінкової і / або нирковою недостатністю та хронічною серцевою недостатністю призначають в добовій дозі від 25 до 200 міліграм.

Для профілактики розвитку "синдрому відміни" Азалептину у вигляді безсоння, гіперактивності, вираженого головного болю і кататонії дозу знижують поступово протягом семи - чотирнадцяти днів.

Протипоказання до призначення Азалептин

Цей лікарський засіб не застосовується:

1. при вагітності та в період лактації;
2. у дітей до п`яти років;
3. при підвищеній індивідуальній чутливості до клозапіну або допоміжних компонентів Азалептин;
4. при міастенії;
5. при агранулоцитозе або гранулоцитопении в анамнезі (крім розвитку цих станів внаслідок раніше проведеної хіміотерапії);
6. при коматозних станах;
7. при інтоксикації лікарськими препаратами, розвитку алкогольного або інших токсичних психозів;
8. при епілепсії і схильності до судомної готовності (у тому числі при гіпертермічних судомах у дітей в анамнезі).

З обережністю Азалептин призначається пацієнтам з цереброваскулярними розладами, печінкової і / або нирковою недостатністю та хронічною серцевою недостатністю і при приєднанні інфекційних захворювань, особливо при захворюваннях грипоподібні ГРВІ, ГРЗ з підвищенням температури тіла, нежитем, кашлем і / або болем в горлі.

Побічна дія Азалептин

Тривале, безконтрольне застосування препарату, з недотриманням рекомендованих доз і кратності прийому у пацієнтів можуть виникати:

З боку серцево-судинної системи: артеріальна і / або ортостатичнагіпотензія із запамороченням, тахікардія, аритмія. У рідкісних випадках - колапс з пригніченням або зупинкою дихання, зміни на ЕКГ, розвиток кардіоміопатій, міокардиту і перикардиту.
З боку травної системи: сухість у роті або гіперсалівація, блювання, печія, нудота, дискомфорт у животі, запори, підвищення активності ферментів печінки і холестаз.
Порушення обміну речовин: гіперглікемія і збільшення маси тіла з формуванням ожиріння, гінекомастія.
З боку системи кровотворення: агранулоцитоз і гранулоцитопенія, еозинофілія і лейкоцитоз невідомої природи (в перші тижні лікування).
З боку центральної нервової системи: сонливість, виражена втома, запаморочення, сильний головний біль, екстрапірамідні симптоми (легкої виразності), ригідність, тремор, акатизія або розвиток злоякісного нейролептичного синдрому.
Алергічні реакції: у вигляді шкірного висипу, пігментація, кропив`янка, мультиформна еритема, фоточутливість та ексфоліативний дерматит.

Також можливе порушення акомодації, розвиток гіпертермії, порушення сечовипускання, терморегуляції і потовиділення.

Відео: Не їжте, діти, азалептин (новини)

Застосування Азалептин при вагітності і лактації

Азалептин - це високоефективний антипсихотичний, седативний, снодійний, антітревожним і антиманиакальное препарат, що викликає зміни в периферичної крові, ортостатичну і артеріальна гіпотензія з цереброваскулярними розладами і схильністю до розвитку і прогресуванню міокардиту, перикардиту і кардіоміопатій. Він активно проникає через фето-плацентарний бар`єр і не виключається ймовірність його тератогенної дії на плід з розвитком фето - і ембріопатій, особливо при прийомі препарату в першому триместрі вагітності.

При призначенні Азалептин при годуванні груддю у дитини можуть виникати зниження активності смоктання, занепокоєння або порушення сну, судомні напади або функціональні порушення серцево-судинної системи у вигляді аритмій, тахікардії і гіпотонії.

Застосування Азалептин у дітей

Азалептину протипоказаний до призначення у дітей до п`ятирічного віку. Він застосовується в дитячій психіатрії при гострій і хронічній шизофренії, виражених поведінкових і емоційних розладах, розладах сну і маніакально-депресивних синдромах в підлітковому віці, при ризику самогубства, стійкою агресивності і ворожості. У зв`язку з можливим ризиком розвитку побічних дій, відсутністю повної безпеки та ефективності дії клозапіну в дитячому та підлітковому віці (до 16 років) його прийом повинен проводитися під наглядом дорослих (батьків або медичного персоналу).

Лікарська взаємодія Азалептин при одночасному прийомі з іншими лікарськими препаратами:

1. З етанолом та етанолвмісними препаратами, інгібіторами МАО ілекарственнимі засобами, які мають виражену гальмівну дію ЦНС, відбувається посилення тяжкості і почастішання проявів придушення ЦНС.
2. З препаратами групи бензодіазепінів або при попередньої терапіібензодіазепінамі - підвищується ризик розвитку і прогресування артеріальної іортостатіческой гіпотензії, колаптоїдний стан з пригніченням і остановкойдиханія.
3. З карбамазепіном, хлорамфеніколом, ко-тримоксазол, сульфонамідами, пеніціллінаміном, піразолонових анальгетиками та іншими препаратами, що викликають мієлодепресія відбувається посилення пригнічуючої дії накістковий мозок.
4. З препаратами літію - підвищення ризику епіпріступов, злоякісного нейролептичного синдрому, сплутаність свідомості і дискінезій.
5. З дигоксином гепарином, фенітоїном або з іншими препаратами, які характеризуються високим зв`язуванням з білками - можливе збільшення концентрації цих лікарських засобів в плазмі крові.
6. З еритроміцином і циметидином - збільшення концентрації Азалептин в крові.
7. З фенітоїном і карбамазепіном - відбувається зменшення концентрації Азалептин в крові.

Відео: Антидепресанти. Имипрамин, амінотріптілін, моклобемід, тразодон.

аналоги Азалептин

Аналогами Азалептин є Азалепрол, Лепонекс, Клозапин, Клозастен. Також випускається Азолептін в гранулах для дітей.

Ціни на Азалептин

Азалептин 25мг 50 таблеток - від 450р.

Азалептин 100мг 50 таблеток - від 1200р.