Дормікум

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• аналоги
• дітям
• новонародженим
• З алкоголем
• При вагітності і лактації
• Відгуки
• Ціна, де купити

склад

В одному мілілітрі розчину препарату 1 мл знаходиться 5 мг мідазоламу.

Додаткові речовини: гідроксид натрію, кислота хлористоводнева, вода, натрію хлорид.

Форма випуску

Безбарвний, прозорий розчин.

• 1 мл розчину в скляному ампуле- п`ять або десять ампул в картонній пачці.
• 1 мл розчину в скляному ампуле- п`ять ампул в контурній упаковке- п`ять упаковок в картонній пачці.
• 3 мл розчину в скляному ампуле- п`ять, двадцять п`ять або десять ампул в картонній пачці.

Фармакологічна дія

Анксиолитическое, міорелаксуючу, протисудомну, снодійне дія.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Фармакодинаміка

Бензодіазепінових препарат короткої дії. Мідазолам відноситься до хімічної групи імідобензодіазепінов. Має ліпофільні властивості, слабо розчиняється у воді.

Присутність атома азоту в імідобензодіазепіновом кільці робить можливим утворення водорозчинних солей при реагуванні з кислотами. Фармакологічна дія характеризується активним початком і малою тривалістю через посиленого метаболізму. Завдяки малій токсичності, мідазолам володіє широким терапевтичним інтервалом.

Відео: Анестезія нижньої щелепи

стимулює ГАМКА-рецептори, розташовані в головному мозку. В присутності ГАМК активна речовина зв`язується з бензодіазепіновимі рецепторами на каналах для перенесення іонів хлору, що викликає активацію ГАМКА-рецептора і зниження збудливості структур підкірки. Завдяки цьому реалізується снодійну, протисудомну, седативну, анксіолітичну та системне міорелаксуючу дію. Існує кілька підтипів ГАМКА-рецепторів. антероградная амнезія, седація і антісудорожную активність пов`язані з впливом на ГАМКА-рецептор, що містить 1-субодиницю, а міорелаксуючий і анксіолітичну активність пов`язана з ГАМКА-рецептором, що містить 2-субодиницю.

Володіє швидким седативним і сильним снодійним ефектом. Парентеральне введення тягне короткочасну антероградную амнезію.

Фармакокінетика

Всмоктується з тканини м`язів повністю і швидко. Найбільший вміст в плазмі досягається протягом півгодини. Біодоступність після введення внутрішньом`язово може перевищити 90%.

Ступінь реагування з білками плазми дорівнює 97-98%. Повільно і в незначних кількостях проникає в спинномозкову рідину і через плацентарний бар`єр-малі кількості активної речовини виявляються в грудному молоці.
Виводиться шляхом біотрансформації. гідроксилюється ферментом 3А4 цитохрому Р450. головним метаболитом є a-гідроксімідазолам, який лише мінімально має фармакологічної активності.

Час напіввиведення досягає 2 годин. Виведення з організму відбувається переважно нирками.

• У пацієнтів від 60 років час напіввиведення може підвищуватися в 4 рази.
• У дітей 3-10 років час напіввиведення після введення внутрішньовенно менше, ніж у дорослих.
• У новонароджених час напіввиведення збільшено і становить приблизно 6-11 годин, а кліренс ліки уповільнений.
• У пацієнтів з ожирінням час напіввиведення досягає 8,4 години, але кліренс препарату сильно не змінений.
• Час напіввиведення препарату дормікум у хворих з цирозом печінки або хронічною недостатністю серцевої діяльності подовжується, а у хворих з хронічною недостатністю роботи нирок даний показник змінюється тільки в украй важкому ступені декомпенсації.

Показання до застосування

Показання для дорослих:

• седація зі збереженням пацієнта в свідомості перед (або під час) лікувальними або діагностичними процедурами, проведеними під місцевим знеболенням або без нього;
• вступний наркоз;
• медикаментозна підготовка до вступного наркозу;
• як седативною складової при комбінованої анестезії;
• тривала седація у пацієнтів, що знаходяться на інтенсивної терапії.

Показання для дітей:

Відео: Анестезія в стоматології

• седація зі збереженням пацієнта в свідомості перед (або під час) лікувальними або діагностичними процедурами, проведеними під місцевим знеболенням анестезією або без нього;
• медикаментозна підготовка до вступного наркозу;
• тривала седація у пацієнтів, що знаходяться на інтенсивної терапії.

Протипоказання

• сенсибілізація до бензодіазепінами або до будь-якого зі складових препарату.
• Гостра недостатність функції дихання або роботи легенів.
• кома, шок, гостра інтоксикація алкоголем з пригніченням життєвих функцій.
• Глаукома закритокутова типу.
• Хронічна обструктивна хвороба легень.
• пологи.

Рекомендовано з обережністю використовувати препарат при наступних станах: вік понад 60 років, недоношені діти, дихальна недостатність, дуже важкий стан, серцева недостатність, порушення роботи нирок або печінки, новонароджені до 6 місяців.

Побічна дія

• Розлади з боку імунітету: анафілактичний шок, генералізовані реакції гіперчутливості.
• Розлади з боку психіки: ейфорія, галюцинації, сплутаність свідомості. Також описані випадки розвитку парадоксальних реакцій, наприклад, ажитації, мимовільної моторної активності (включаючи тоніко-клонічні судоми і тремор), Ворожого настрою, гіперактивності, гніву й агресивності, збудження. Використання препарату дормікум, навіть в лікувальних дозах, особливо при тривалій седації, може викликати появу фізичної залежності. Імовірність її розвитку збільшується зі збільшенням дозування і тривалості його використання, а також у хворих, які страждають алкоголізмом або наркотичною залежністю. Різке припинення лікування після тривалого застосування ліків здатне спровокувати появу симптомів відміни.
• Розлади з боку нервової діяльності: головний біль, тривала седація, запаморочення, зниження концентрації, післяопераційна сонливість, атаксія, дозозалежні антероградна амнезія, тривожність, ретроградна амнезія, сонливість і марення, атетоїдную руху, дисфонія, порушення сну, парестезія, нечітка мова.
• У недоношених та новонароджених описані судоми.
• Розлади з боку кровообігу: зниження артеріального тиску, брадикардія, зупинка серця, вазодилатація, бігемінія, тахікардія, вазовагальний криз, екстрасистолія, атріовентрикулярний ритм.
• Розлади з боку дихання: пригнічення або зупинка дихання, диспное, ларингоспазм, гикавка, гіпервентиляція, бронхоспазм, поверхневе дихання, дихання зі свистом, обструкція бронхів і бронхіол, тахіпное.
• Розлади з боку травлення: слинотеча, блювота, нудота, сухість у роті, запор, відрижка.
• Розлади з боку шкіри: кропив`янка, висип, свербіж.
• Загальні і місцеві розлади: тромбофлебіт, еритема і болю в області ін`єкції тромбоз.
• Розлади з боку сенсорних органів: зниження гостроти зору, ністагм, посмикування повік, звуження зіниць, переднепритомний стан, закладеність у вухах, втрата рівноваги, порушення рефракції.

Інструкція по застосуванню (Спосіб і дозування)

Інструкція на дормікум попереджає, що препарат необхідно вводити повільно, а дози підбирати індивідуально. Також настійно радиться титрування дози для досягнення необхідного седативного дії. Дія ліків починається через приблизно пару хвилин після введення внутрішньовенно. Найбільший ефект досягається через 6-10 хвилин.

Седация зі збереженням пацієнта в свідомості

для такої седації до хірургічної або діагностичної процедури препарат вводять внутрішньовенно. Дозування необхідно підбирати індивідуально і проводити її тітрованіе- ліки не можна вводити струминно або швидко. Наступ ефекту варіюється в залежності від стану хворого і режиму дозування. У разі необхідності дозволено повторне введення.
Дорослим препарат слід вводити внутрішньовенно, повільно (зі швидкістю близько 2 мг на хвилину).

Для пацієнтів молодше 60 років початкова доза дорівнює 2-2,4 мг, вводиться за 6-10 хвилин до процедури. У разі необхідності дозволено повторне введення 1 мг ліки. Середня сумарна доза знаходиться в проміжку між 3,5 і 7,4 мг. Як правило, достатньо дозування не вище 5 мг.

Для пацієнтів від 60 років-хворих, які перебувають в дуже важкому стані, початкову дозу знижують до 0,4-1 мг і виробляють введення за 6-10 хв до процедури. У разі необхідності дозволено повторне введення 0,4-1 мг ліки. Оскільки у таких пацієнтів максимальний ефект настає не так швидко, допоміжні дози рекомендовано титрувати повільно. Як правило, досить сумарною дозування, що не перевищує 3,5 мг.

Пацієнтам в дитячому віці введення препарату внутрішньовенно проводиться шляхом повільного титрування до настання ефекту. Первісну дозу вводять протягом 3 хвилин. Перш ніж починати процедуру або вводити нову дозу, радиться почекати ще 3-5 хвилин для виявлення седативного ефекту. У разі якщо седацию потрібно посилити, дозу титрують маленьким кроком до досягнення прийнятної ступеня седації. Дітям до 5 років можуть бути потрібні великі дозування, ніж дітям старше 5 років і підліткам.

Так як діти до 6 місяців схильні до обструкції респіраторних шляхів та гиповентиляции, то використання препарату для седації таких пацієнтів зі збереженням свідомості не рекомендується, крім особливих випадків. Початкова доза повинна бути мінімальною з усіх можливих.

Дітям від півроку до 5 років рекомендована початкова доза, що дорівнює 0,04-0,1 мг на кілограм ваги. Для досягнення прийнятного ефекту загальна доза може бути підвищена до 0,6 мг на кілограм ваги, але не повинна бути більше 6 мг в сумі. При введенні доз більше зазначених, не виключено розвиток тривалої седації і гиповентиляции.

Для дітей 6-12 років початкова доза дорівнює 0,024-0,05 мг на кілограм ваги, сумарну дозу дозволяється підвищити до 0,4 мг на кілограм ваги, але не більше 6 мг в сумі. При введенні доз більше зазначених не виключено розвиток тривалої седації і гиповентиляции.

Для дітей 13-16 років використовуються дорослі дози. Введення препарату внутрішньом`язово дітям до 16 років здійснюється з розрахунку 0,04-0,15 мг на кілограм ваги і проводиться за 6-10 хвилин до процедури. Як правило, досить сумарною дозування, що не перевищує 10 мг.

При вазі менше 15 кг використання розчинів з вмістом мідазоламу понад 1 мг / мл не рекомендується. Розчини з більшою концентрацією радиться розводити до 1 мг / мл.

Премедикація при вступному наркозі

Премедикація ліками незадовго до процедури виробляє седативну дію (поява сонливості і купірування емоційної напруги) і провокує передопераційну амнезію. Для зазначених цілей препарат застосовують внутрішньом`язово (за 25-60 хвилин перед вступним наркозом) або внутрішньовенно. Після введення для виявлення симптомів випадкового передозування обов`язково потрібен нагляд за пацієнтом, так як чутливість до препарату варіюється в залежності від індивідуальних особливостей.

Дормікум дозволено застосовувати разом з антихолінергічними засобами.

для передопераційної седації і видалення пам`яті на доопераційні події дорослим молодше 60 років препарат вводять внутрішньовенно по 1-2 мг, при необхідності повторюючи ін`єкцію, або внутрішньом`язово з розрахунку 0,06-0,1 мг на кілограм ваги.

Дорослим старше 60 років, а також пацієнтам в дуже важкому стані необхідно зниження і індивідуальний підбір дозувань. При внутрішньовенному введенні рекомендується спочатку використовувати 0,5 мг ліки, при необхідності дану дозу збільшують повільним титруванням. До введення повторної дози радиться почекати 2-3 хвилини для оцінки результатів. При внутрішньом`язовому введенні рекомендована доза становить 0,024-0,05 мг на кілограм ваги за умови, що хворий не отримує одночасно наркотичні засоби.

Доза препарату повинна бути знижена при його спільному використанні з наркотичними анальгетиками.

Більш високі дози (з розрахунку на кілограм ваги) ніж дорослим, потрібні дітям молодше 15 років. Дози в районі 0,07-0,2 мг на кілограм ваги при введенні внутрішньом`язово є ефективними і досить безпечними. Препарат рекомендовано вводити глибоко в м`яз за 35-60 хвилин перед вступним наркозом.

Дітям з вагою тіла до 15 кілограм не рекомендується використання розчинів з концентрацією мідазоламу понад 1 мг / мл. Розчини з більшою концентрацією радиться розводити до 1 мг / мл.

вступний наркоз

Якщо ліки застосовується для вступного наркозу до використання інших анестетиків, то можна очікувати різної індивідуальної реакції. Дозу необхідно титрувати до досягнення прийнятного ефекту, враховуючи вік і стан хворого. При використанні дормікум перед або разом з іншими інгаляційними або внутрішньовенними засобами для вступного наркозу початкові дозування кожного з ліків можуть бути значно знижені, іноді до чверті від встановленої початкової дозування.

Бажана ступінь седації досягається титруванням дози. Препарат слід вводити повільно внутрішньовенно, дрібно. Кожне наступне введення ліків в кількості до 5 мг потрібно проводити протягом 25-30 секунд з двохвилинними перервами між введеннями.

Пацієнтам дорослого віку до 60 років внутрішньовенно вводиться доза з розрахунку 0,2 мг на кілограм ваги протягом 25-30 секунд з двохвилинним перервою для оцінки ефекту. Як правило, даної дози вистачає для досягнення впевненого результату.

При відсутності премедикації дозування може бути підвищена до 0,2-0,35 мг на кілограм ваги. Введення проводиться внутрішньовенно протягом 25-30 секунд з двохвилинним перервою для оцінки ефекту. У разі необхідності засіб вводиться додатково в обсягах, рівних 25% від початкової дози. У випадках слабкої сприйнятливості індукційна доза ліків може досягати значення 0,6 мг на кілограм ваги, проте відновлення свідомого стану після таких дозувань може бути більш повільним.

Дорослим старше 60 років або хворим у важкому стані при відсутності премедикації, необхідні мінімальні індукційні дози рівні 0,14-0,2 мг на кілограм ваги. При наявності премедикації радиться введення 0,04-0,15 мг на кілограм ваги, внутрішньовенно протягом 25-30 секунд з двохвилинним перервою для оцінки ефекту. Як правило, даної дози вистачає для досягнення впевненого результату.

Як седативною складової при комбінованої анестезії

Дорослим до 60 років використання препарату, як седативного компонента при анестезії комбінованого типу, проводиться або внутрішньовенним введенням малих доз дрібно (0,02-0,1 мг на кілограм ваги), або внутрішньовенної безперервної інфузією з розрахунку 0,02-0,1 мг на кілограм ваги на годину, як правило в поєднанні з анальгетиками.

Дорослим старше 60 років або хворим у важкому стані для підтримки наркозу необхідні менші дози.

Тривала седація в умовах інтенсивної терапії

Необхідний седативний ефект створюється шляхом титрування дози поступово, після чого проводиться або безперервна інфузія, або струминне вводити препарат виходячи зі стану хворого, клінічної потреби, його віку та спільно вводяться коштів.

Дорослим вводять навантажувальну дозу внутрішньовенно, повільно, дрібно з розрахунку 0,02-0,3 мг на кілограм ваги. Кожну наступну частину в 1-2,4 мг вводять протягом 25-30 сек з двохвилинним перервою для оцінки ефекту.

хворим з вазоконстрикцией, гіпотермією, гіповолемією навантажувальну дозу знижують або не вводять зовсім.

Внутрішньовенна підтримуюча доза варіюється в межах 0,02-0,2 мг на кілограм ваги на годину. хворим з вазоконстрикцией, гіпотермією, гіповолемією підтримуючу дозу знижують. При проведенні тривалої седації можлива поява толерантності, через що може виникнути потреба в збільшенні дози.

У доношених і недоношених дітей, а також дітей з вагою менше 15 кг не радиться використання розчинів з вмістом мідазоламу понад 1 мг / мл не рекомендується. Розчини з більшою концентрацією радиться розводити до 1 мг / мл.

Дітям до 6 місяців препарат рекомендовано вводити шляхом внутрішньовенної безперервної інфузії.

Розчин препарату в ампулах дозволено розводити розчином 0.9% натрію хлориду, розчином 5% або 10% глюкози, розчином Рінгера або Хартманна в співвідношенні 15 мг активної речовини на 100-1000 мл розчину. Дані розчини залишаються стабільними фізично і хімічно протягом однієї доби при кімнатній температурі або трьох діб при температурі близько 5 ° С.

Заборонено розводити препарат 6% розчином декстрана (50000-70000 Дальтон) в декстрозі, а також змішувати його з лужними розчинами. Використання інших розчинників, крім згаданих вище, необхідно уникати.

Ампули препарату призначені лише для одноразового застосування. Невикористаний розчин потрібно утилізувати.
Перед введенням розчин необхідно оглянути. Тільки прозорий без видимих частинок розчин придатний до використання.

Передозування

Ознаки передозування: зниження артеріального тиску, арефлексія, апное, пригнічення серцево-легеневої діяльності, кома.

Лікування передозування: контроль показників важливих функцій, що підтримує і симптоматична терапія. Якщо препарат був ужитий всередину, необхідно зупинити його всмоктування прийомом ентеросорбентів протягом 1-2 годин. Якщо пригнічення мозку досягає високого ступеня, можливе використання антагоніста бензодіазепінових препаратів - флумазеніла (анексат).

взаємодія

кетоконазол здатний в 5 разів збільшувати концентрацію мідазоламу в плазмі і в 3 рази кінцеве час напіввиведення.

флуконазол і ітраконазол можуть в 2-3 рази підвищувати концентрацію мідазоламу в крові введеного внутрішньовенно. Також дані кошти збільшують час напіввиведення мідазоламу.

позаконазол, аторвастатин збільшують вміст мідазоламу у крові.

При спільному застосуванні мідазоламу з Лопінавіром, Ритонавір, еритроміцином або кларитроміцином збільшується плазмова концентрація мідазоламу і кінцеве час його напіввиведення.

циметидин підвищує рівноважну концентрацію мідазоламу в крові на 26%.

одноразове застосування дилтіазему збільшує вміст мідазоламу в крові при його внутрішньовенному введенні на 25% і подовжує час напіввиведення на 43%.

Спільне використання мідазоламу з іншими снодійними і седативними засобами, алкоголем може викликати посилення ефектів останніх. Подібна взаємодія можна очікувати при прийомі опіатів, різних бензодіазепінів, антипсихотичних засобів, барбітуратів, кетаміну, пропофолу, Етомідата, антидепресантів, Антігістаміновие і гіпотензивних засобів.

Умови продажу

Тільки за рецептом.

Умови зберігання

Зберігати в темному місці при кімнатній температурі. Берегти від дітей.

Термін придатності

5 років.

особливі вказівки

мідазолам для ін`єкційного введення слід використовувати тільки при наявності реанімаційного інвентарю та обладнання, так як його введення здатне пригнічувати серцеву та легеневу діяльність. Імовірність загрожують життю явищ збільшується при дуже швидкому введенні або при введенні в занадто великій дозі.

Після використання препарату в умовах одноденного стаціонару пацієнт може бути відпущений тільки після проведення огляду лікарем-анестезіологом і в присутності супроводжуючої особи.

Так як різка відміна ліків може супроводжуватися ознаками абстиненції, дозування рекомендується знижувати поступово. Можлива поява таких ознак абстиненції: біль в м`язах, головний біль, підвищена тривожність, стан збудження, напругу, дратівливість, галюцинації, сплутаність свідомості, перепади настрою, "рикошетне" безсоння, судоми.

Відомі випадки виникнення парадоксальних явищ, таких як мимовільна моторна активність, ворожий настрій, ажитація, гіперактивність, гнів і агресивність, пароксизми порушення. Підвищена схильність до таких реакцій описана у осіб дитячого і похилого віку при введенні великих доз мідазоламу внутрішньовенно.

спільний прийом мідазоламу з інгібіторами або індукторами ферменту CYP3A4 здатний привести до зміни його обміну, через це може виникнути необхідність в адекватному зміні дозування мідазоламу.

Час напіввиведення активної речовини може подовжуватися у осіб з порушенням роботи печінки, малим серцевим викидом, у новонароджених.

Слід уникати одночасного застосування препарату з алкоголем або засобами, що пригнічують нервову систему, так як не виключено посилення ефектів першого, розвиток сильної седації і гноблення серцевої і дихальної діяльності.

Заборонено застосовувати препарат у пацієнтів з алкоголізмом або наркотичною залежністю.

седация, зниження концентрації, амнезія, порушення моторних функцій надають несприятливу дію на здатність керувати транспортними засобами. Чи не рекомендовано керувати автомобілем до повного зникнення ефектів препарату.

аналоги