Карбеніцилін *

Діюча речовина (Міжнародна непатентована назва)

Російська назва: карбеніцилін *
Латинська назва: Carbenicillin *

[2S- (2альфа, 5альфа, 6бета)] - 6 - [(Карбоксіфенілацетіл) аміно] -3,3-диметил-7-оксо-4-тіа-1-азабіцикло [3.2.0] гептан-2 карбонова кислота ( і у вигляді динатрієвої солі)

Напівсинтетичний антибіотик групи пеніцилінів. Кислотривкий, руйнується бета-лактамазами.

Карбеніцилін. Молекулярна маса 378,40.

Карбенициллина динатрієва сіль. Порошок або пориста маса білого або майже білого кольору. Гігроскопічний. Легко розчинний у воді, повільно - в етанолі, практично не розчиняється в ефірі і хлороформі. Молекулярна маса 422,36.

Ацетилює мембранозв`язаних ферментів транспептидазу, блокує проникність і синтез пептідогліканов клітинної стінки, обумовлюючи осмотичну нестійкість мікроорганізму.

Має високу активність відносно грамнегативних бактерій, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (Індолпозитивні штами), деяких анаеробних бактерій. Активний також відносно грампозитивних мікроорганізмів. Не діє на штами стафілококів, що руйнують пенициллиназу. Застосування при інфекціях, викликаних грампозитивними мікроорганізмами, недоцільно.

Після в / м введення C_max досягається через 1 год. 50-60% зв`язується в крові з білками. Проникає в тканини і рідини організму, включаючи перитонеальну рідину, жовч, плевральнийвипіт, рідина середнього вуха, слизову оболонку кишечника, жовчний міхур, легені, статеві органи. Біотрансформації в печінці піддається лише незначна частина (близько 2%). T_1/2 становить 1-1,5 год. Виводиться в основному нирками (60-90% в незміненому вигляді), створюючи високу концентрацію в сечі. Проходить через плаценту і проникає в грудне молоко (в низьких концентраціях).

Бактеріальні інфекції, викликані чутливими мікроорганізмами, в т.ч. інфекції органів малого таза, сечо-і жовчовивідних шляхів, перитоніт, сепсис, септицемія, пневмонія, інфекції кісток і суглобів, інфекційно-запальні захворювання шкіри і м`яких тканин, менінгіт, абсцес мозку, гнійні ускладнення після хірургічних втручань і пологів, інфіковані опіки, середній отит.

Гіперчутливість, в т.ч. до інших бета-лактамних антибіотиків, хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, бронхіальна астма, екзема, ангіоневротичний набряк, кровотечі (в т.ч. в анамнезі), виразковий коліт, ентерит, хронічна ниркова недостатність.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, геморагічний синдром.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, дисбактеріоз, псевдомембранознийколіт.

Алергічні реакції: кропив`янка, еритема, набряк Квінке, риніт, кон`юнктивіт, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, еозинофілія.

Інші: інтерстиціальнийнефрит, епілептиформні припадки, гіповітаміноз, вагінальний кандідоз- суперінфекція, викликана стійкими до карбеніциліну мікроорганізмами, зміна рівнів натрію і калію в крові (при введенні високих доз) - місцеві реакції: при в / м введенні - болючість у місці введення, при в / в - флебіт.

Підсилює ефекти прямих і непрямих антикоагулянтів, антиагрегантів і фібринолітиків. Збільшує ймовірність побічних проявів при поєднанні з НПЗП. Несумісний (бактерицидний ефект) з бактериостатика (антибіотики тетрациклінового ряду, макроліди, хлорамфенікол). Не можна змішувати в одному шприці з аміноглікозидами.

В / м, в / в (Струменевий або краплинно). Режим дозування індивідуальний, спосіб введення та дози визначаються тяжкістю і локалізацією інфекції, чутливістю збудника до карбеніциліну.

Для в / м введення 1 г розчиняють в 2 мл води для ін`екцій- для в / в введення застосовують розчин з концентрацією не більше 1 г / 10 мл 5% розчину глюкози або ізотонічного розчину натрію хлориду зі швидкістю введення 60 крапель / хв (розчини готують безпосередньо перед введенням).

В / м, дорослим - 4-8 г / сут, дітям - 50-100 мг / кг / сут в 4-6 ін`єкцій.

В / в, дорослим - 20-30 г / сут, дітям - 250-400 мг / кг / сут в 6 введень. Тривалість лікування залежить від форми та тяжкості захворювання і становить в середньому 10-14 днів. При порушенні функції нирок зменшують дозу і збільшують інтервал між введеннями (при рівні залишкового азоту понад 100 мг% або Cl креатиніну менше 30 мл / хв - дорослим по 2 г кожні 6-8 год).

Безпека застосування при вагітності та в період грудного вигодовування не встановлена.

Перед парентеральним застосуванням препарату обов`язково проводиться в / к проба на індивідуальну чутливість з 0,1 мл препарату. Результати проби оцінюють через 30 хв. У разі появи алергічних реакцій в процесі терапії необхідно відмінити препарат і провести десенсибілізуючу терапію. Карбеніцилін може збільшувати час кровотечі. При парентеральному застосуванні може знадобитися визначення часу кровотечі і рівнів іонів K⁺ і Na⁺ в сироватці крові.

Хворим з порушенням функції нирок може знадобитися зниження дози (слід вести спостереження для виявлення ознак геморагічних ускладнень).

При в / м введенні не слід вводити в одне і те ж місце більше 2 м