Ретинол *

Діюча речовина (Міжнародна непатентована назва)

Російська назва: ретинол *
Латинська назва: Retinol *

транс-9,13-диметил-7-(1,1,5-тріметілціклогексен-5-іл-6) -нонатетраен-7,9,11,13-ол (у вигляді пальмітату або ацетату)

Білі або блідо-жовті кристали зі слабким запахом. Практично не розчиняється у воді, розчинний у спирті, маслах і жирах. Розкладається під впливом кисню, повітря і світла.

Маючи велику кількість ненасичених зв`язків, активує окислювально-відновні процеси, стимулює синтез пуринових і піримідинових основ, бере участь в енергозабезпеченні метаболізму, створюючи сприятливі умови для синтезу АТФ.

При прийомі всередину всмоктується з шлунково-кишкового тракту після емульгування жовчними кислотами. Поступив в микроворсинки кишки ретинол піддається естеріфікаціі. Утворився ретінілпальмітат приєднується до специфічних ліпопротеїдів, проникає в лімфатичні шляхи і в складі хіломікронів надходить в печінку, де захоплюється зірчастими ретикулоендотеліоцитами, а потім гепатоцитами, де хиломікрони розщеплюються, звільняючи ретінілпальмітат, ретинол, ретиналь і утворюється з нього ретиноевую кислоту. Ретинол зв`язується зі специфічним білком, надходить в кров, з`єднується з альбумінами і транспортується до різних органів. Розподіляється в організмі нерівномірно: найбільша кількість знаходиться у печінці і сітківці, менше - в нирках, серце, жирових депо, легенів, лактирующей молочній залозі, у надниркових і інших залозах внутрішньої секреції. Переважною формою депонування є ретінолпальмітат, запаси його повільно, але постійно оновлюються. У тканинах ретинол локалізується переважно в микросомальной фракції, мітохондріях, лізосомах, в мембранах клітин і органел. Ретинол, ретиналь, ретиноєва кислота виділяються гепатоцитами в складі жовчі, ретіноілглюкуронід виділяється з сечею. Елімінування ретинолу здійснюється повільно, тому повторні прийоми призводять до кумуляції і небажані явища зберігаються довго.

Підвищує синтез білка в хрящової і кісткової тканини, що визначає зростання кісток і хрящів в довжину. Стимулює епітелізацію і запобігає надмірне зроговіння епітелію (гіперкератоз). Підвищує кількість мітозів в епітеліальних клітинах, перешкоджає накопиченню в них кератогиалина, сприяє синтезу РНК і сульфатованих мукополісахаридів, що грають важливу роль в проникності клітинних, субклітинних і особливо лізосомальних мембран. Завдяки ліпофільності, вбудовується в ліпідну фазу мембран, надає модифікуючі дію на мембранні ліпіди, контролює швидкість ланцюгових реакцій в ліпідної фазі і підтримує антиокислювальний потенціал різних тканин на постійному рівні. Регулює біосинтез гликопротеидов поверхневих мембран клітин, що визначають рівень процесів клітинної диференціації. Регулює нормальну функцію одношарового плоского епітелію, що виконує бар`єрну роль, підвищує резистентність організму до інфекції. Посилює утворення антитіл і активує фагоцитоз. Впливає на фоторецепції, беручи участь в побудові зорового пурпура. Стимулює синтез гормонів кори надниркових залоз. Гальмує либерацию тироксину. Забезпечує нормальну діяльність сальних і потових залоз.

Для системного застосування: гіповітаміноз і авітаміноз А, інфекційні захворювання (кір, дизентерія, трахеїт, бронхіт, пневмонія), захворювання шкіри (опіки, обмороження, рани, туберкульоз шкіри, гіперкератоз, іхтіоз, псоріаз, піодермія, деякі форми екземи та інші запальні і дегенеративні патологічні процеси) , захворювання очей (пігментний ретиніт, гемералопія, ксерофтальмія, кератомаляция, екзематозні ураження повік, кон`юнктивіт), рахіт, гіпотрофія, в комплексній терапії гострих респіраторних захворювань, гострих і хронічних бронхолегеневих захворювань у дітей , Ерозивновиразкових і запальних уражень шлунково-кишкового тракту, цирозу печінки.

Для зовнішнього застосування: екзема, дерматит (у т.ч. атопічний поза загостренням), хейліт, поверхневі тріщини і садна шкіри, вікові зміни шкіри-захворювання шкіри, пов`язані з порушенням процесів кератінізаціі- для активації репаративних процесів при різних дерматозах після терапії глюкокортикоїдами.

Гіперчутливість, жовчно-кам`яна хвороба, хронічний панкреатит, вагітність (I триместр).

Гострий і хронічний нефрит, декомпенсація серцевої діяльності.

Системні ефекти

Відео: Ретин, Третиноїн, Ретинол, Ретиноєва Кислота, Renova - В Чим Різниця?

Прояви гіпервітамінозу A: у дорослих - сонливість, млявість, головний біль, гіперемія обличчя з подальшим лущенням шкіри, нудота, блювота, можливе загострення захворювань печінки, хворобливість в кістках нижніх конечностей- у дітей - підвищення температури тіла, сонливість, підвищена пітливість, блювота, шкірні висипання, підвищення внутрішньочерепного тиску (у дітей грудного віку можуть розвинутися гідроцефалія, випинання джерельця).

Зі зменшенням дози або при тимчасовій відміні препарату побічні явища проходять самостійно. В окремих випадках в перший день застосування можуть виникати сверблячі плямисто-папульозні висипання, що вимагають відміни препарату.

При призначенні високих доз при хворобах шкіри через 7-10 днів лікування спостерігається загострення місцевої запальної реакції, яка не вимагає додаткового лікування і надалі зменшується. Цей ефект пов`язаний з миело- і імуностимулюючу дію препарату.

При в / м ін`єкціях: хворобливість в місці введення, утворення інфільтратів.

При зовнішньому застосуванні: свербіж і гіперемія в місці аплікації (вимагають тимчасової відміни препарату).

Не слід поєднувати з іншими препаратами, що містять вітамін А і ретиноїди (щоб уникнути гіпервітамінозу А). Несумісний з антибіотиками тераціклінового ряду. Саліцилати та ГК зменшують ризик розвитку побічних ефектів. Естрогени і оральні контрацептиви, що їх містять, збільшують плазмові концентрації вітаміну А.

Зменшує (взаємно) небезпека гіпервітамінозу D. Всмоктування ретинолу порушують нітрити, холестирамін, колестипол, неоміцин (всередину).

Всередину, в / м, зовнішньо. Лікувальні дози при авітамінозах легкого та середнього ступеня: дорослим - до 33000 МО / добу, при захворюваннях очей (гемералопії, ксерофтальмии, пігментному ретиніті) - 50000-100000 МО / добу. Дітям - 1000-5000 МО / добу, залежно від віку. При захворюваннях шкіри: дорослим - 50000-100000 МО / добу, дітям - 5000-10000-20000 МО / добу. Масляні розчини можна також застосовувати зовнішньо при опіках, виразках, відмороженнях, змащуючи 5-6 разів на добу і прикриваючи марлевою повязкой- одночасно ретинол призначають всередину або в / м.

Відео: ПИТАННЯ-ВІДПОВІДЬ ретинол, кислоти, зимовий догляд

Зовнішньо. Мазь наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри 2 рази на день, рано вранці і пізно ввечері. При сильному лущенні шкіри - під оклюзійну пов`язку.

При гострому гіпервітамінозі - сильний головний біль, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, розлад зору, судоми, нестримне блювання, профузний пронос, важке зневоднення організму-на другий день з`являється поширена висип з наступним крупнопластінчатим лущенням, починаючи з особи-промацування довгих трубчастих кісток різко болісно внаслідок поднадкостнічний крововиливів, змін кістки, м`яких тканин. У дітей гострий гіпервітаміноз характеризується занепокоєнням, хвилюванням, безсонням протягом першої доби, іноді з`являється сонливість, підвищення температури до 39 ° C, блювота, випинання великого джерельця, ознаки задухи.

Відео: Бережи очі або Хто там знову про ретинол?

лікування: сімптоматіческое- як антагоніст призначають тироксин, а також аскорбінову кислоту.

Категорія дії на плід по FDA - X.

Тератогенний ефект підвищених доз ретинолу зберігається і після припинення його прийому, тому планувати вагітність при застосуванні препарату рекомендується лише через 6-12 міс.

Зовнішнє застосування ретинолу в період вагітності і грудного вигодовування можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду та дитини.

Щоб уникнути розвитку гіпервітамінозу А не слід перевищувати рекомендованих доз. Для лікування вугрового висипу потрібні високі дози вітаміну А, що збільшує ризик токсичних ускладнень, тому при цій нозології найкращими є місцеві форми вітаміну А.

Відео: Огляд / Review на Retinol A 1% крем (виробництво Life Flo Health)

Не рекомендується застосовувати для лікування сухості шкіри, зморшок, захворювань очей, інфекцій, не пов`язаних з дефіцитом вітаміну А.