Хлорохін *

Діюча речовина (Міжнародна непатентована назва)

Російська назва: хлорохін *
Латинська назва: Chloroquine *

Відео: засмаги в солярії

N4- (7-хлор-4-хінолін) -N`, N`-діетил-1,4-пентандіамін (і у вигляді фосфату, гідрохлориду або сульфату)

Білий або білий з легким кремовим відтінком кристалічний порошок, гіркий на смак. Легко розчинний у воді, дуже мало - в спирті.

Відео: моментальний загар ВІДГУКИ

Гальмує синтез ДНК і викликає загибель безстатевих еритроцитарних форм усіх видів плазмодій, дизентерійної амеби. Зв`язує вільні радикали, стабілізує клітинні і субклітинні мембрани, знижує вивільнення лізосомальних ферментів, пригнічує реактивність лімфоцитів, гальмує хемотаксис лейкоцитів, утворення дисульфідних зв`язків, пригнічує активність нейтральної протеази і колагенази, знижує внутрікапіллярного агрегацію еритроцитів. За рахунок активного зв`язування з нуклеїновими кислотами надає цитотоксичну вплив, яке лежить в основі иммунодепрессивного і неспецифічного протизапального дії. Знижуючи вивільнення деяких лімфокінів, перешкоджає виникненню клону сенсибілізованих клітин, активації системи комплементу і Т-кілерів, пригнічує аутоалергічних процес і супроводжує його запалення (переважно фазу альтерації). Антиаритмічна дія обумовлена зниженням збудливості серцевого м`яза.

Швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту, створюючи C_max в крові через 2-6 год. На 55% зв`язується з альбумінами плазми крові. У великих концентраціях виявляється в органах і тканинах (печінка, нирки, селезінка, легені). Постійний рівень в плазмі крові створюється через 7 днів після початку прийому. Легко проникає через гематоенцефалічний бар`єр і плаценту. У невеликому ступені (близько 25%) метаболізується в організмі, 70% виводиться в незміненому вигляді. Виділяється з організму повільно: концентрація в плазмі крові знижується на 50% протягом 3 днів. Елімінування здійснюється переважно шляхом екскреції в незміненому вигляді нирками, тому при зниженні їх функції може накопичуватися в організмі. Підкислення сечі підвищує швидкість виведення, подщелачивание - знижує. T_1/2 - 30-60 діб.

Ефективний відносно всіх форм Plasmodium vivax і Plasmodium malariae, еритроцитарних форм більшості штамів Plasmodium falciparum, тканинних форм дизентерійної амеби.

Малярія (профілактика і лікування всіх видів), позакишкові амебіаз, амебний абсцес печінки, хронічна і підгостра форми системного червоного вовчака, склеродермія, ревматоїдний артрит, фотодерматоз, пізня шкірна порфірія.

Гіперчутливість, печінкова і / або ниркова недостатність, пригнічення кістковомозкового кровотворення, виражені ураження серцевого м`яза (з порушенням ритму), нейтропенія, псоріатичний артрит, порфіринурія, вагітність.

Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, ретинопатія, епілепсія, міастенія, тяжкі захворювання шлунково-кишкового тракту, одночасний прийом гепатотоксичних засобів.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, зниження апетиту, біль у животі.

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, розлади сну, психоз, судомні пріпадкі- при тривалому застосуванні - помутніння рогівки, ураження сітківки ока, порушення зору, дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): ураження міокарда зі змінами на ЕКГ, зниження артеріального тиску, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Відео: Makutano Junction S03E11

Алергічні реакції: дерматит, фотосенсибілізація.

Інші: міалгія, артралгія, зміна кольору шкіри і волосся, випадання волосся.

Антациди порушують абсорбцію, циметидин підвищує концентрацію в плазмі крові. Поєднання з іншими протималярійними засобами може дати антагоністичний ефект. Несумісний з препаратами золота, пеницилламином, фенілбутазоном, цитостатиками, левамізолом (зростає нейротоксичность і ймовірність виникнення шкірних реакцій). У комбінації з глюкокортикоїдами збільшує ризик розвитку міопатії і кардіоміопатії, з інгібіторами МАО - токсичність, з етанолом - гепатотоксичність, з серцевими глікозидами - глікозидний інтоксикацію.

всередину. Для профілактики малярії в перший тиждень 2 рази, потім 1 раз в один і той же день тижня - по 500 мг. Для лікування малярії: 1-й день одноразово - 1 г, потім, через 6-8 год, - ще 500 мг, на 2-й і 3-й дні - по 750 мг щодня в 1 прийом. Амебіаз - по 500 мг 3 рази на добу протягом 7 днів, потім - по 250 мг 3 рази на добу ще 7 днів, в подальшому протягом 2-6 міс - по 750 мг 2 рази на тиждень-ревматоїдний артрит - по 250 мг 2 рази на добу протягом 7 днів, потім - по 250 мг щодня протягом 12 міс. При системний червоний вовчак - по 250-500 мг ежедневно- фотодерматоз - протягом тижня по 250 мг щодня, потім щотижня - по 500-750 мг. Дітям у віці до 1 року в 1-й день - 50 мг-під 2-й і 3-й дні - 25 мг. Дітям 1-6 років - в 1-й день 125 мг, у 2-й і 3-й дні - 50 мг. Дітям 6-10 років - в 1-й день 250 мг, у 2-й і 3-й дні - 125 мг. Дітям 10-15 років в 1-й день - 500 мг, у 2-3-й дні - 250 мг. При позакишкові амебіазі дітям призначають в добовій дозі 6 мг / кг, після 2 тижнів лікування дозу зменшують в 2 рази.

симптоми: головний біль, порушення свідомості, блювота, розлад зору, судоми і колапс. Смерть може наступити протягом 2 годин після прийому від пригнічення дихання.

лікування: промивання шлунка-активоване вугілля (в дозі, в 5 разів перевищує передбачувану дозу хлорохіну). Можливе застосування блювотних засобів. Перитонеальний діаліз, плазмаферез.

В період лікування необхідно проведення систематичних оглядів окуліста, контроль клітинного складу крові.