Антистів

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування антистів і антистів МВ
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню: спосіб застосування і режим дозування
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• особливі вказівки
• аналоги
• При вагітності і лактації
• Відгуки
• Ціна, де купити

Відео: Qombo Гармата 1.5 [Minecraft туторіал]

склад

Одна таблетка антистів містить в своєму складі 20 мг триметазидину дигідрохлориду і допоміжні компоненти:

• крохмаль кукурудзяний;
• магнію стеарат;
• маннитол;
• полівінілпіролідон (повідон);
• діоксид кремнію колоїдний;
• лактозу;
• гідроксипропілметилцелюлозу;
• метилцеллюлозу;
• діоксид титану;
• Твін 80;
• касторове масло;
• поліетиленгліколь-4000;
• кислотний червоний 2С.

В одній таблетці антистів МВ містяться 35 мг триметазидину дигідрохлориду і допоміжні речовини:

• гіпромелоза;
• целюлоза мікрокристалічна;
• кремнію діоксид колоїдний;
• магнію стеарат.

До складу покриває таблетки антистів МВ плівкової оболонки входять:

• опадрай II 85F240012 Pink;
• полівініловий спирт;
• макрогол 3350;
• барвник заліза оксид червоний;
• барвник заліза оксид жовтий;
• тальк;
• діоксид титану.

Форма випуску

Препарат має дві фармацевтичні форми випуску:

• Вкритих плівковою оболонкою червоного кольору таблеток антистів (в кожній упаковці препарату міститься 60 таблеток).
• Таблеток антистів МВ з модифікованим вивільненням. Кожна таблетка покрита плівковою оболонкою кремового з рожевим відтінку, в одній упаковці препарату міститься 60 таблеток.

Таблетки антистів мають круглу форму, двоопуклі, на поперечному зрізі добре проглядаються два шари: верхній червоного кольору і внутрішній (ядро) - білого або злегка жовтуватого кольору.

Таблетки з модифікованим вивільненням антистів МВ мають круглу форму, двоопуклі, на поперечному зрізі добре проглядаються два шари: верхній кремового кольору з рожевим відтінком і внутрішній (ядро) - білого або злегка жовтуватого кольору.

Фармакологічна дія

Антистів і антистів МВ належать до фармакотерапевтичної групи антігіпоксантним лікарських засобів, дія яких спрямована на поліпшення показників метаболічних змін в міокарді, а також на поліпшення функції сенсоневральних (нейросенсорних) органів в умовах ішемічної хвороби.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Антистів: фармакодинаміка препарату

Фармакологічна дія препарату спрямована на нормалізацію енергетичного метаболізму клітин і клітинних структур, які постраждали в результаті ішемії або гіпоксії. Потрапляючи в організм, активна речовина антистів триметазидин:

• перешкоджає зниженню в клітинах аденозинтрифосфату - нуклеотиду, який грає ключову роль в процесах обміну енергії і речовин в організмі;
• стимулює функціональну активність іонних каналів клітинних мембран;
• стимулює процеси трансмембранного перенесення іонів калію і натрію;
• сприяє підтримці процесів клітинної саморегуляції (клітинного гомеостазу);

Завдяки своїй здатності вибірково пригнічувати активність довголанцюгової 3-КАТ (3-кетоацил-КоА-тіолази) триметазидин гальмує процеси окислення ліпідів.

В результаті цього стимулюються процеси окислення глюкози, відновлюється сполучення між ними і реакціями окислювального декарбоксилювання, а також підвищується рівень захисту міокарда від ішемії.

Саме на здатності переключати окислення ліпідів на окислення глюкози базується антіангинальноє дію препарату.

Антистів МВ: фармакодинаміка препарату

Препарат антистів МВ має виражену:

• антиангінальним;
• антигипоксическим;
• цитопротекторної ефектами.

Антиангінальна дія препарату полягає в усуненні клінічних проявів ішемії міокарда у пацієнтів з діагнозом “ішемічна хвороба серця”.

Механізм подібної дії обумовлений здатністю триметазидину знижувати рівень переднавантаження на серцевий м`яз, стимулювати кровопостачання її субендокардіальних відділів, а також кровопостачання в епікардіального відділі коронарних судин, розширювати колатеральних судини, блокувати адренергічні рецептори і кальцієві канали, одночасно з цим активуючи калієві канали.

В результаті цього у пацієнта:

• зменшується приплив венозної крові до серцевому м`язі;
• знижується потреба клітин серцевого м`яза в кисні;
• знижуються показники периферичного судинного опору;
• знижується вираженість больових відчуттів;
• знижуються показники тиску в передсерді і в легеневої артерії.

антигіпоксичний ефект триметазидину визначається здатністю препарату покращувати утилізацію організмом кисню, знижувати потребу різних органів і тканин організму в кисні, а також підвищувати рівень стійкості організму до гіпоксії.

Цитопротекторної властивості обумовлюються здатністю зберігати енергетичний потенціал, коригувати іонну рівновагу, підвищувати захисні можливості слизової оболонки, зокрема, за рахунок стимулювання вироблення простагландинів і епідермального фактора росту.

триметазидин має здатність:

• надавати безпосередній вплив на клітини, які складають основу серцевого м`яза, і нейрони головного мозку, покращуючи їх метаболізм і функціональну активність;
• підтримувати показники скоротливості серцевого м`яза в межах фізіологічної норми;
• перешкоджати зниженню показників внутрішньоклітинного вмісту аденозинтрифосфату;
• перешкоджати зниженню показників вмісту фосфокреатініна - фізіологічно активної субстанції, яка поліпшує метаболізм міокарда і м`язової тканини.

При патологічних станах, які характеризуються зміщенням кислотно-лужного балансу в бік підвищення кислотності, триметазидин:

• нормалізує процеси функціонування іонних каналів (ІК) клітинних мембран;
• перешкоджає кумуляції кальцію і натрію в кардиомиоцитах - клітинах, які формують серцевий м`яз;
• покращує показники внутрішньоклітинного вмісту калію.

Крім того, речовина:

• сприяє зменшенню проявів внутрішньоклітинного ацидозу (Збільшення кислотності) і зниження підвищеного вмісту фосфатів, які є наслідком ішемічної хвороби;
• попереджає пошкодження клітин і клітинних структур вільними радикалами;
• забезпечує збереження цілісності клітинних мембран;
• перешкоджає активації нейтрофілів (нейтрофілів) В зоні ішемії;
• сприяє збільшенню тривалості електричного потенціалу;
• перешкоджає виходу креатинфосфокінази з клітин;
• знижує вираженість пошкоджень серцевого м`яза, викликаних ішемічною хворобою;
• сприяє скороченню частоти нападів стенокардії;
• знижує потребу організму в прийомі нітратів;
• підвищує стійкість організму до фізичних навантажень (цей ефект розвивається приблизно через два тижні прийому антистів МВ);
• усуває (або, як мінімум, знижує частоту їх виникнення) різкі скачки показників артеріального тиску;
• зменшує вираженість запаморочень і шуму у вухах, обумовлених ішемічною хворобою;
• сприяє нормалізації слуху;
• покращує показники вестибулярних проб у пацієнтів з патологіями ЛОР-органів;
• при судинних патологіях очей сприяє відновленню нормальної функції їх внутрішньої світлочутливої оболонки (сітківки).

Антистів: фармакокінетика препарату

триметазидин, потрапляючи в організм, досить швидко всмоктується з шлунково-кишковий тракт. Показник біодоступності речовини становить 90%. Час, за яке показник плазмової концентрації досягає свого максимуму, - 2 години.

Показник вищої плазмової концентрації після одноразового прийому всередину дози триметазидину, що дорівнює 20 мг, становить 55 нг / мл.

Частка ліки, що переходить в пов`язану з білками плазми крові форму (показник зв`язування з плазмовими білками), Становить 16%. Показник відношення загального змісту речовини в організмі до його концентрації в сироватці крові (Так званий обсяг розподілу) - 4,8 л / кг.

триметазидин характеризується здатністю з легкістю проходити через гістіоцитарні (гистогематические) бар`єри. Частково речовина піддається в організмі біотрансформації, при цьому близько 60% його кількості в незмінному вигляді виводиться з організму нирками.

період напіввиведення триметазидину і його метаболітів варіюється в межах від 4,5 до 5 годин.

Антистів МВ: фармакокінетика препарату

триметазидин, потрапляючи в організм, досить швидко всмоктується з шлунково-кишковий тракт. Показник біодоступності речовини становить 90%. Час, за яке показник плазмової концентрації досягає свого максимуму, - від 3 до 5 годин.

Рівноважний стан рівня ліки в крові відзначається через 60 годин після першого прийому таблетки антистів МВ. Показник відношення загального змісту речовини в організмі до його концентрації в сироватці крові - 4,8 л / кг.

Показник зв`язування з плазмовими білками становить 16%. Препарат характеризується здатністю з легкістю проникати через гістіоцитарні бар`єри.

екскреція триметазидину здійснюється, головним чином, нирками, при цьому велика частина речовини (приблизно 60%) виводиться з організму в чистому вигляді. Період напіввиведення зазвичай становить близько 7 годин.

У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) біологічний період напіввиведення триметазидину розтягується в середньому до 12 годин. Нирковий кліренс речовини характеризується прямою кореляційною залежністю від показників кліренсу креатиніну, печінковий кліренс ліки з віком знижується.

Показання до застосування антистів і антистів МВ

Показаннями до застосування антистів МВ і антистів є:

• ішемічна хвороба серця (Коронарна хвороба) - препарат рекомендований до призначення в складі комплексної терапії для підтримки стану хворого і попередження нападів стенокардії;
• патології судинної оболонки і сітківки ока з ішемічними компонентами;
• запаморочення судинної природи походження;
• кохлео-вестибулярні розлади, викликані ішемією (Наприклад, шум у вухах, ураження внутрішнього вуха і слухового нерва і т.д.)

Протипоказання

Обидві форми випуску препарату антистів мають однакові протипоказання. До них відносяться:

• підвищена індивідуальна чутливість в триметазидин або будь-якого з допоміжних компонентів таблеток;
• ниркова недостатність, яка характеризується зниженням кліренсу ендогенного креатиніну (Показника КК) до 15 мл / хв і нижче;
• патології печінки, носять виражений характер;
• вік менше 18 років (для цієї категорії пацієнтів безпеку застосування препарату і його ефективність не вивчені).

Побічна дія

Побічні дії таблеток антистів

До можливих побічних реакцій, які можуть розвиватися на тлі лікування Антістеном, відносяться:
прояви алергії, виражаються найчастіше у вигляді свербежу та висипань на коже-
рідко виникають напади нудоти, блювання, біль у шлунку.

Побічні дії таблеток антистів МВ

До найбільш частих побічними реакцій, які можуть виникати після прийому антистів МВ, відносяться: диспепсичні розлади (Болі в епігастрії, напади нудоти, блювання, розлади стільця) - головні болі і запаморочення- висипання на шкірі, кожний зуд, симптоми кропив`янки, астенія.

У рідкісних випадках можливі напади ортостатичний колапс (ортостатичноїгіпотензії) І приплив крові до обличчя.

Ще рідше можуть відзначатися різного роду екстрапірамідні розлади, які проявляються в формі тремору, підвищеної ригідності (Різкого підвищення тонусу різних анатомічних структур), акинезії (Неможливості здійснювати довільні руху) і т.д ..

Подібні явища носять, тим не менш, оборотний характер і повністю зникають після відміни препарату.

Інструкція по застосуванню: спосіб застосування і режим дозування

Антистів: інструкція із застосування

добова доза триметазидину становить 2-3 таблетки, що еквівалентно 40-60 мг триметазидину на добу. Кратність прийомів, відповідно, дорівнює 2-3.

Тривалість терапевтичного курсу визначається лікарем і індивідуальна в кожному конкретному випадку в залежності від ефективності терапії і особливостей перебігу захворювання.

Антистів МВ: інструкція із застосування

Антистів МВ рекомендується приймати двічі на день під час їжі (оптимально - в ранковий і вечірній час). Разова доза препарату - одна таблетка.

Тривалість терапевтичного курсу визначається лікарем і індивідуальна в кожному конкретному випадку в залежності від ефективності терапії і особливостей перебігу захворювання.

Передозування

В даний час дані про передозування Антістеном і Антістеном МВ відсутні.

взаємодія

лікарська взаємодія триметазидину з іншими лікарськими препаратами не описано.

Умови продажу

Антистів і антистів МВ відносяться до категорії відпускаються за рецептом лікаря препаратів.

Умови зберігання

Таблетки зберігають в сухому затемненому місці при температурі від 10 до 25 ° C.

Термін придатності

Таблетки антистів і антистів МВ придатні до використання протягом 2-х років.

особливі вказівки

Препарат антистів не впливає на швидкість реакції і не провокує порушення здатності керувати автомобілем та іншими механізмами.

Таблетки антистів МВ не призначені для зняття симптомів гострих нападів стенокардії. Також його не призначають на початкових етапах лікування загострення коронарної болезні (ІХС) або інфаркту міокарда.

У разі, якщо у пацієнта розвинувся напад стенокардії, рекомендується переглянути схему лікування і адаптувати її відповідно до стану хворого і особливостями перебігу захворювання.

При пропуску (одному або більше) прийому таблетки антистів МВ забороняється приймати підвищену дозу препарату в наступний прийом.

аналоги антистів

Аналоги препарату антистів:

• Ангіозіл Ретард;
• Веро-Триметазидин;
• Кардітрім;
• Метагард;
• предуктал;
• Прекард;
• Рімекор;
• тримет;
• триметазидин.

Дією, аналогічним дії препарату антистів МВ, мають:

• Депренорм МВ;
• предуктал МВ;
• Триметазидин-Біоком МВ;
• Рімекор МВ;
• Тримектал МВ;
• триметазидин МВ.

Вагітність і лактація

Антистів протипоказаний при вагітності і в період годування грудьми.

Дослідження, що проводилися на тваринах, показали, що антистів МВ не здатний надавати тератогенну дії на плід, що розвивається. Однак через недостатність даних про безпеку лікування препаратом в період вагітності, ймовірність виникнення будь-яких вад розвитку не може бути повністю виключена. З цієї причини препарат не дозволяється призначати для лікування вагітних жінок.

Дані про те, чи може триметазидин виділятися з грудним молоком, відсутні, тому, якщо не вдається уникнути призначення антистів МВ в період лактації, на весь період лікування годування груддю слід припинити.

Відгуки про Антістене

Відгуки про антистів МВ і антистів, які можна знайти в мережі Інтернет, в основному, позитивні. Багато пацієнтів відзначають істотне поліпшення самопочуття після початку прийому цих препаратів.

Тим не менш, деякі медики сходяться на думці, що обидві фармацевтичні форми антистів є більшою мірою профілактичним засобом, який використовується не стільки для лікування, скільки для підтримки пацієнта.

Сам же по собі препарат не може повністю позбавити від проблем з серцево-судинної або нервовою системою. З цієї причини його рекомендується призначати в поєднанні з іншими препаратами, призначеними для лікування патологій серця і судин.

Ціна антистів

Середня ціна антистів МВ становить близько 380-400 російських рублів, таблетки антистів обходяться приблизно в 270 рублів.