Амзаар

• склад
• Форма випуску
• Фармакологічна дія
• Фармакодинаміка і фармакокінетика
• Показання до застосування
• Протипоказання
• Побічна дія
• Інструкція по застосуванню Амзаара (Спосіб і дозування)
• Передозування
• взаємодія
• Умови продажу
• Умови зберігання
• Термін придатності
• аналоги
• Відгуки
• Ціна, де купити

Відео: Amzaar oct 13

склад

таблетки білого кольору містять в собі 7,84 міліграма амлодипіну камзілата (Відповідно 5 міліграм амлодипіну), 50 міліграм лозартану калію. Також присутній 17 міліграм карбоксиметилкрохмаль натрію, 265,1 міліграм целюлози мікрокристалічної, 40 міліграм маннитола, 5 міліграм повідону К30, 12 міліграм кросповідон і 3 міліграми магнію стеарату. В оболонці міститься 8 міліграм гіпромелози 2910, 2 міліграми гипролоза, 1,8 міліграма титану діоксиду і 0,2 міліграма тальку.

Відео: American Beauty Haul - Sephora, MAC, Bath&Body Works & more! | Amy Farquhar

У таблетках рожевого кольору міститься 7,84 міліграма амлодипіну камзілата (Відповідно 5 міліграм амлодипіну) і 100 міліграм лозартану калія. Також присутній 5 міліграм магнію стеарату, 18 міліграм кросповідон, 5 міліграм повідону К30, 40 міліграм маннитола, 407, міліграм целюлози мікрокристалічної, 17 міліграм карбоксиметилкрохмалю натрію і 0,1 міліграм бутилгідрокситолуол. В оболонці присутній 0,045 міліграм барвника заліза оксиду червоного, 0,045 барвника заліза оксиду жовтого, 0,3 міліграма тальку, 2,7 міліграм титану діоксиду, 3 міліграма гипролоза і 12 міліграм гіпромелози 2910.

Форма випуску

Таблетки (50 мг + 5 мг) білого або майже білого кольору, мають двоопуклу довгасту форму, плівкову оболонку і гравіювання на одній стороні з написом "АТ 1".

Таблетки (100 міліграм + 5 міліграм) рожевого або світло-рожевого кольору, двоопуклі, довгастої форми з плівковою оболонкою, мають гравіювання на одній стороні з написом "АТ2".

Фармакологічна дія

Має антигіпертензивну фармакологічною дією. Поєднує в собі два активних компоненти: лозартан і амлодипін. Ці компоненти мають різні механізми гіпотензивної дії: лозартан впливає на РААС, амлодипін - знижує ОПСС завдяки вазодилатації. Це сприяє більш вираженого зниження артеріального тиску в порівнянні з терапією кожним з активних компонентів окремо.

лозартан - це синтетичний антагоніст рецепторів ангіотензину II (тип АТ1), призначений для прийому всередину. Ангіотензин II є потужним вазоконстрикторів і головним гормоном ренін-ангіотензин-альдостеронової системи та важливим визначальним патофизиологическим фактором артеріальної гіпертензії. Він зв`язується з рецепторами АТ 1, які знаходяться в самих різних тканинах організму, особливо в гладких м`язах серця, нирок, наднирників і судин, і опосередковує вазоконстрикцію і звільнення альдостерону. Також ангіотензин II надає стимулюючу дію на проліферацію судинних гладком`язових клітин.

Лозартан не чинить блокуючого впливу на рецептори іонних каналів або інших гормонів, які беруть участь в регуляції діяльності серцево-судинної системи, а також не має агонистического дії, не пригнічує ангиотензинпревращающий фермент, який розщеплює брадикинин. Тому після прийому лозартану немає потенцирования негативних ефектів, опосередкованих брадикініном. при прийомі лозартану підвищується активність реніну плазми за рахунок секреції реніну і усунення негативного зворотного зв`язку ангіотензину II, що сприяє збільшення концентрації в плазмі крові ангіотензину. Незважаючи на дані зміни, зниження вмісту альдостерону в плазмі крові і гіпотензивну дію зберігаються, що вказує на ефективну блокаду АТ1-рецепторів. По закінченні трьох днів після припинення прийому даного активної речовини, концентрація ангіотензину в плазмі крові і АРП зменшуються до вихідного стану.

Як в штучному середовищі, так і в живому організмі лозартан і його карбоксил метаболіт (фармакологічно активний) - Е-3174 - надає блокуючу вплив на всі дії ангіотензину, які фізіологічно пов`язані, незалежно від шляху або джерела його синтезу в організмі.

амлодипін є похідним дигідропіридину і вдає із себе оптично неактивну суміш ізомерів, які оптично активні. Він надає блокуючу вплив на кальцієві канали, за рахунок чого інгібує трансмембранне перехід кальцію всередину гладком`язових клітин судин і клітин міокарда. Навіть знижує артеріальний тиск за рахунок прямого розслабляючого впливу на гладкі м`язи артерій. Під час проведення доклінічних досліджень даний активний компонент виявляв сильніший ефект на клітини гладеньких м`язів у порівнянні з кардиомиоцитами. Він збільшує нирковий кровообіг, знижує опірність ниркових судин і не має негативного впливу на атріовентрикулярну провідність.

Цей матеріал не робить негативного впливу на фракцію викиду, толерантність до фізичного навантаження і обмін речовин, особливо на вміст глюкози і ліпідів в плазмі крові. При одноразовому прийомі ефект від амлодипіну спостерігається через 2-4 години і триває протягом доби. Найбільший ефект досягається не раніше одного місяця після початку прийому. У лежачих або сидячих хворих і при фізичних навантаженнях амлодипін знижує артеріальний тиск. Так як фармакологічний ефект від прийому розвивається поступовими темпами, препарат не сприяє розвитку рефлекторної тахікардії або різкого зниження артеріального тиску.

Порівняно з амлодипіну безилатом, амлодипіну камзілат має кращу фотостабільність, хоча показники фармакокінетики і фармакодинаміки не відрізняються. Також амлодипін знижує вираженість такого захворювання, як гіпертрофія лівого шлуночка.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

лозартан добре всмоктується при прийомі всередину, досягаючи максимальної концентрації через одну годину. Максимальна концентрація активного метаболіту лозартану спостерігається через три або чотири години після прийому. Системна біодоступність таблеток становить приблизно 33 відсотки. Зв`язування з білками плазми становить 99 відсотків, особливо добре зв`язується з альбуміном. Обсяг розподілу - 34 літри. Виводиться з допомогою нирок і через кишечник з жовчю. У літніх хворих, що мають підвищений артеріальний тиск, вміст в плазмі лозартану з його активним метаболітом незначно відрізняється від змісту їх у молодих хворих. У жінок, що мають підвищений артеріальний тиск, концентрація лозартану в плазмі в два рази більше, ніж у чоловіків, при цьому концентрація активного метаболіту даної речовини однакова.

амлодипін добре абсорбується, досягаючи максимального вмісту в плазмі крові через 6-12 годин і біодоступності від 64 до 80 відсотків. На процес всмоктування прийом їжі не впливає. Період напіврозпаду триває від 30 до 40 годин, рівноважна концентрація досягається через сім або вісім днів прийому, обсяг розподілу становить приблизно 21 л на кілограм. З білками плазми зв`язується на 98 відсотків. Значно метаболізується в печінці до стану неактивних метаболітів. 60 відсотків метаболітів і 10 відсотків амлодипіну виводиться за допомогою нирок. У хворих з печінковою недостатністю період напіврозпаду амлодипіну триває довше.

Показання до застосування

Препарат показаний при артеріальної гіпертензії у хворих, яким необхідна комбінована терапія.

Протипоказання

Протипоказаний при:

• важкої гіпотензії;
• віці до 18 років;
• шоці;
• гемодинамически вираженому стенозі гирла аорти;
• важкої печінкової недостатності (Понад дев`ять балів за шкалою Чайлд-П`ю);
• вагітності і період лактації;
• підвищеної чутливості до активних або / та допоміжних компонентів ліки.

Необхідно приймати з обережністю при:

• літньому віці;
• гострому інфаркті міокарда (І протягом одного місяця після нього);
• гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатії;
• митральном стенозі;
• аортальному стенозі;
• серцевої недостатності неішемічної етіології хронічного характеру (за класифікацією NYHA II-IV функціонального класу);
• синдромі слабкості синусового вузла (тахікардії і вираженою брадикардії);
• печінкової недостатності (Менше 9 балів за шкалою Чайлд-П`ю);
• гіпотензії;
• гиперкалиемии;
• ниркової недостатності і при знаходженні на гемодіалізі;
• при знаходженні на дієті з обмеженням вживання кухонної солі;
• при зниженому обсязі циркулюючої крові, наприклад при вираженій діареї, блювоті, прийом високих доз діуретиків.

Побічна дія

Часто можуть спостерігатися:

• запаморочення і головний біль.

Не часто:

• сонливість;
• периферичні набряки, відчуття переповнення в животі, дискомфорт або больові відчуття в грудях, астенія;
• рефлюкс, блювота, диспепсія, дискомфорт в області живота, запор;
• кропив`янка і кожний зуд;
• ортостатична гіпотензія, припливи крові до шкіри обличчя, відчуття серцебиття;
• задишка;
• системне запаморочення;
• підвищена частота сечовипускання.

лозартан

Часто спостерігаються:

• ригідність суглобів, припухлість суглобів, скелетно-м`язовий біль, судоми;
• болю в грудях, ларингіт, риніт, кровотеча з носу, дискомфорт в області глотки, сухий кашель, бронхіт, задишка;
• больові відчуття в животі, диспепсія, діарея, нудота;
• підвищена слабкість, астенія, лихоманка, набряк обличчя;
• безсоння, підвищена стомлюваність, головний біль, астенія, запаморочення.

Не часто:

• фибромиалгия, артрит, артралгія;
• подагра;
• імпотенція, зниження лібідо;
• зниження гостроти зору, кон`юнктивіт, відчуття уколу / печіння в оці, нечіткість зору;
• панічний розлад, незвичайні сновидіння, депресія, сплутаність свідомості, тривожний розлад, занепокоєння;
• інфекції сечовивідних шляхів, ніктурія, порушення частоти сечовипускання;
• дзвін у вухах;
• анемії;
• васкуліт, артеріальна гіпотензія, непритомність, ортотатіческая гіпотензія, відчуття серцебиття, порушення ритму серця, стенокардія, інфаркт міокарда;
• ангіоневротичнийнабряк і кропив`янка;
• підвищене потовиділення, свербіж, фотосенсибілізація, пурпура Шенлі-Геноха, почервоніння шкіри, шкірний висип, сухість шкіри, алопеція;
• панкреатит, порушення функції печінки, гепатит, гастрит, метеоризм, сухість в роті, зубний біль, запор, порушення смаку, анорексія;
• нервозність, мігрень, погіршення пам`яті, системне запаморочення, атаксія, тремор, гиперестезии, парестезії, периферична нейропатія, розлад пам`яті, сонливість, порушення сну, порушення мозкового кровообігу.

Рідко можуть спостерігатися рабдоміоліз і тромбоцитопенія. Дуже рідко - ниркова недостатність.

амлодипін

Часто можуть виникати:

• припливи крові до шкіри обличчя;
• відчуття серцебиття;
• болю в животі і нудота;
• сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, головний біль.

Не часто:

• кровотечі з носа, збільшення маси тіла, зниження маси тіла;
• біль в очах, кон`юнктивіт, ксерофтальмия, порушення акомодації, диплопия, дзвін у вухах;
• артроз, болі у спині, артралгія, міалгія, м`язові судоми;
• риніт і задишка;
• імпотенція і гінекомастія;
• ніктурія, хворобливе сечовипускання, часте сечовипускання;
• надмірне зниження артеріального тиску;
• спрага, сухість слизової оболонки порожнини рота, анорексія, диспепсія, метеоризм, діарея або запор, блювота;
• депресія і лабільність настрою;
• тривожність, підвищена збудливість, незвичайні сновидіння, безсоння, тремор, периферична нейропатія, парестезії, гиперестезии, загальне нездужання.

рідко:

• синдром Стівенса-Джонсона, ексфоліативнийдерматит;
• міастенія;
• підвищення апетиту, гіперплазія ясен.

Дуже рідко:

• гіперглікемія;
• паросмія;
• реакції фоточутливості, мультиформна еритема, набряк Квінке, висип (в тому числі кропив`янка, макулопапулезная і еритематозний висип), кожний зуд;
• порушення пігментації шкіри, холодний піт, ксеродермія, алопеція;
• кашель;
• поліурія і дизурия;
• тромбоцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенічна пурпура;
• набряки нижніх кінцівок, набряк легенів, біль в грудній клітці, інфаркт міокарда, порушення ритму серця, посилення або розвиток хронічної серцевої недостатності, ортостатичнагіпотензія, васкуліт, задишка, непритомність;
• гепатит, підвищення активності трансаміназ печінки, гіпербілірубінемія, жовтяниця через холестазу, гастрит, панкреатит;
• підвищене потовиділення, астенія, амнезія, атаксія, ажитація, апатія, мігрень.

Інструкція по застосуванню Амзаара (Спосіб і дозування)

Згідно з інструкцією із застосування Амзаара, таблетки приймаються всередину незалежно від прийому їжі один раз на добу, запиваючи невеликою кількістю води. Перед лікуванням необхідно провести титрування доз лозартану і амлодипіну. Якщо необхідно, можна перейти з монотерапії лозартаном або амлодипіном на терапію Амзааром. Хворі, які одночасно приймають амлодипін і лозартан, можуть перейти на Амзаар з тими ж дозами даних речовин.

при ниркової недостатності при кліренсі креатиніну від 50 до 20 миллилитров в хвилину дозу коригувати не треба. Хворим з кліренсом креатиніну менше 20 мл на хвилину і хворим на гемодіалізі препарат не рекомендується.

Передозування

Випадки передозування препарату невідомі.

При передозуванні лозартану спостерігаються:

• розвиток брадикардії через парасимпатичної стимуляції;
• тахікардія і артеріальна гіпотензія.

У такому випадку необхідна підтримуюча терапія. Лозартан і його активний метаболіт не виводиться з організму за допомогою гемодіалізу.

при передозуванні амлодипіну спостерігаються рефлекторна тахікардія і надмірна периферична вазодилатация. Іноді відзначався тривалий виражений гіпотензивний ефект, аж до стану шоку і смерті.

При вираженій артеріальній гіпотензії необхідно провести комплекс заходів для нормалізації стану серцево-судинної системи: контролювати функціональні показники дихальної системи і серця, обсягу діурезу і обсягу циркулюючої крові, підняти ноги хворого. Щоб відновити тонус судин і артеріальний тиск можна ввести судинозвужувальні засоби. Щоб усунути блокаду кальцієвих каналів можна внутрішньовенно ввести кальцію глюконат. Амлодипін практично не виводиться за допомогою гемодіалізу.

взаємодія

При одночасному прийомі з іншими гіпотензивними препаратами, гіпотензивний ефект від Амзаара посилюється.

Одночасне призначення з лозартаном калійзберігаючихдіуретиків, таких як амілорид, Тріатерне і спіронолактон, а також калійвмісних замінників солі і калієвих добавок призводить до підвищеного вмісту калію в кров`яної сироватці.

У хворих з порушеннями функції нирок одночасний прийом Амзаара з нестероїдними протизапальними засобами може привести до гострої ниркової недостатності.

одночасний прийом рифампіну знижує концентрацію лозартану та його активного метаболіту.

При одночасному прийомі амлодипіну та звіробою звичайного або рифампіцину необхідно постійно контролювати артеріальний тиск. Одночасне застосування амлодипіну і -адреноблокаторов викликає загострення серцевої недостатності.

Спільний прийом з препаратами, що містять літій, може посилити прояви нейротоксичності: шум у вухах, тремор, атаксія, діарею, блювоту і нудоту.

При внутрішньовенному введенні дантролену при лікуванні амлодипіном може виникнути гіперкаліємія, зниження сили скорочень серця, аритмія і колапс.

Умови продажу

Можна придбати за рецептом.

Умови зберігання

Таблетки зберігаються при температурі не вище 30 градусів.

Термін придатності

Можна зберігати не більше трьох років.

аналоги Амзаара

Аналогами Амзаара є:

• Амозартан;
• Лортенза;
• Бурана.

Відгуки про Амзааре

Відгуки про Амзааре говорять про те, що препарат дуже швидко і ефективно допомагає при підвищеному тиску, але, на жаль, побічні ефекти проявляються досить часто, особливо слабкість, тремор і головний біль.

Ціна Амзаара, де купити

Ціна на Амзаар 5 + 50 міліграм (за 30 таблеток) становить, в середньому, 540 рублів, за 5 + 100 - в середньому 630 рублів.